贝利司他(Belinostat)是HDAC的一类和二类抑制剂，抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡。
淋巴瘤是一类起源于淋巴结和淋巴组织的异质性肿瘤。表观遗传学为研究不改变DNA序列，基因表达改变可遗传的一门新兴学科。淋巴瘤的发病、进展与表观遗传异常密切相关。针对表观遗传异常的靶向药物，主要包括DNA甲基转移酶抑制剂（DNA methyltransferase inhibitors，DNMTis）、组蛋白去乙酰化酶抑制剂、EZH2抑制剂、PRMT抑制剂及BET抑制剂等，在淋巴瘤的靶向治疗中凸显出绝对优势。本文分析近年来表观遗传药物在淋巴瘤中的治疗进展，旨在为淋巴瘤的靶向治疗提供新思路。
贝利司他（belinostat）为一种新型的羟肟酸类HDACi，在复发/难治性PTCL中，贝利司他显示出良好的疗效（ORR为25.8%，mPFS为8.4个月）、高度的安全性（5%的不良反应）以及在血小板减少症患者中极佳的耐受性。2014年美国FDA加速批准该药上市，用于治疗复发/难治性PTCL。
此外，在TCL和HL中，贝利司他与蛋白酶体抑制剂艾沙佐米协同，通过下调NFE2L2抑制蛋白酶体的活性，使NF-κB信号通路失活，诱导细胞凋亡，表明贝利司他能增强肿瘤细胞对艾沙佐米的敏感性，是淋巴瘤综合治疗方案中的关键药物。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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