布加替尼/布吉他滨(BRIGATINIB)是一种酪氨酸激酶抑制剂，在体外活性和在临床上可实现浓度对多种激酶包括ALK，ROS1，胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)，和FLT-3以及EGFR缺失和点突变有抑制作用。Brigatinib可抑制ALK自身磷酸化和ALK-介导的下游信号蛋白STAT3，AKT，ERK1/2，和S6在体外和体内分析中的磷酸化。Brigatinib还可抑制在体外表达EML4-ALK和NPM-ALK融合蛋白的细胞系的增殖和显示出对异种移植物生长剂量依赖性EML4-ALK-阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的抑制作用。

　　2014年布加替尼获得FDA颁布的突破性治疗，用于治疗肿瘤对克唑替尼耐药的ALK阳性转移性NSCLC患者（Xalkori）。该批准基于正在进行的I/II期试验的结果，该试验显示了在患有ALK阳性NSCLC的患者（包括具有活性脑转移的患者）中布里替尼的抗肿瘤活性。

　　该研究是针对晚期肿瘤患者进行的一项单臂、开放性的、多中心的1/2期临床试验。1期试验中，患者接受30-300 mg/d剂量；2期试验中，患者分别接受90 mg/d、180 mg/d、或7天90 mg/d，然后180 mg/d的剂量。该研究对137例接受治疗的患者进行了安全性评估。对79例ALK+的非小细胞肺癌（NSCLC）患者进行了有效性评价。

　　结果：在可测量的脑转移患者中（10毫米以上），颅内ORR在phI/II试验中为53%（8/15，95%CI：27%~79%），在具有任何基线脑转移的患者中，中位颅内无进展生存期（iPFS）phI/II试验为14.6个月（95%CI，12.7~36.8个月）

　　布加替尼对ALK+的NSCLC患者，包括脑转移患者，无论以前是否使用过克唑替尼，都具有很好的抗肿瘤活性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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