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卡博替尼/卡布替尼(CABOZANTINIB)治疗乳头状肾细胞癌疗效显著?

时间:2022-09-19 09:08 来源:医药数据 作者:康必行-小怡

  卡博替尼/卡布替尼(CABOZANTINIB)是一种小分子多靶点抑制剂,以其治疗范围广、多靶点多癌种、效果佳,被称之为新一代抗癌神药,江湖人称“万金油”。卡博替尼是一种口服的多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂,可以抑制RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2等蛋白的酪氨酸激酶活性,这些酪氨酸激酶受体参与了肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等,与众多实体肿瘤的形成密切相关。卡博替尼第一次正式与大家见面,是在2012年,美国FDA批准卡博替尼胶囊用于治疗甲状腺髓样癌,2017年批准了卡博替尼片剂用于一线治疗晚期肾细胞癌(RCC)。此外卡博替尼在前列腺癌、非小细胞肺癌、肝癌、肉瘤、骨转移、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多个肿瘤上显示出显著疗效。

卡博替尼

  乳头状肾细胞癌(PRCC)是一种罕见的恶性肿瘤,约占肾癌患者的15%。MET信号转导是PRCC的关键驱动因素,鉴于转移性PRCC尚无最佳疗法,SWOG 1500研究是一项随机、开放标签、II期临床试验,旨在比较现有标准治疗舒尼替尼与MET激酶抑制剂卡博替尼克唑替尼和savolitinib治疗PRCC患者的疗效。

  本研究纳入147例18岁或以上的转移性PRCC患者,随机分配接受舒尼替尼、卡博替尼、克唑替尼或savolitinib治疗,并按既往治疗接受情况和PRCC亚型分层。所有药物均口服给药:舒尼替尼50 mg,给药4周,停药2周;卡博替尼60 mg每日一次;克唑替尼250 mg每日两次和savolitinib 600 mg每日一次。主要终点为无进展生存期(PFS),次要重点包括总生存期(OS)。

  卡博替尼组患者的PFS(中位数9.0个月,95%CI 6-12)优于舒尼替尼组(5.6个月)。卡博替尼组的缓解率为23%,舒尼替尼组为4%(双侧检验p=0.010)。与舒尼替尼相比,Savolitinib和克唑替尼均未改善PFS。接受舒尼替尼、卡博替尼、克唑替尼和savolitinib治疗的患者中,分别有31/45例(69%)、32/43例(74%)、10/27例(37%)和11/28例(39%)发生了3级或4级不良事件;卡博替尼组中记录了1例5级血栓栓塞事件。

卡博替尼

  该研究结果显示,与舒尼替尼相比,双重VEGF-MET抑制剂卡博替尼治疗的PFS和OS均有显着改善,表明卡博替尼可作为PRCC患者的较佳治疗选择。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:卡博替尼/卡布替尼(CABOZANTINIB)治疗非小细胞肺癌患者的疗效如何?

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(责任编辑:康必行-小怡)
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