阿卡替尼/阿卡拉布替尼(CALQUENCE)是一种高度选择性、强效、共价布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，通过永久性结合抑制BTK发挥作用。BTK是B细胞受体信号通路的核心调节因子，在不同类型血液系统恶性肿瘤中广泛表达，参与B细胞的增殖、运输、趋化和粘附，所以是治疗血液系统恶性肿瘤的重要靶点。在临床前研究中，acalabrutinib表现出极小的脱靶效应。

　　这项多中心3期研究将R/R CLL患者按照1:1的比例随机分组，分别接受每天两次口服100mg的阿卡替尼acalabrutinib治疗，或研究者选择的艾德拉尼（idelalisib）+利妥昔单抗（rituximab）或苯达莫司汀（bendamustine）+利妥昔单抗治疗，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。

　　中位随访时间为36个月，在310名入组患者中，acalabrutinib与idelalisib/苯达莫司汀加利妥昔单抗组合相比，显著维持了研究者评估的PFS。此外，在高风险亚组中，acalabrutinib持续显示出PFS获益。

　　研究未达到中位总生存期（OS），acalabrutinib的36个月OS率为80%，而idelalisib/苯达莫司汀+利妥昔单抗的OS率为73%。acalabrutinib的总缓解率（ORR）为83%，而idelalisib/苯达莫司汀+利妥昔单抗的ORR为85%。

　　阿卡替尼最常见的不良事件（AE）包括头痛、中性粒细胞减少症、腹泻和上呼吸道感染。idelalisib+利妥昔单抗最常见的AE为腹泻和中性粒细胞减少，苯达莫司汀+利妥昔单抗最常见的AE包括中性粒细胞减少、疲劳、输液相关反应和恶心。

　　在服用acalabrutinib的患者中，有21%的患者停药，idelalisib+利妥昔单抗组有65%的患者停药，苯达莫司汀加利妥昔单抗组有17%的患者停药。在所有联合疗法中，都出现了心房颤动、高血压、大出血和第二原发恶性肿瘤（不包括非黑色素瘤皮肤癌）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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