卡博替尼/卡布替尼(CABOZANTINIB)是一种口服的多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2等蛋白的酪氨酸激酶活性，这些酪氨酸激酶受体参与了肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等，与众多实体肿瘤的形成密切相关。美国FDA批准卡博替尼胶囊用于治疗甲状腺髓样癌，2017年批准了卡博替尼片剂用于一线治疗晚期肾细胞癌（RCC）。此外卡博替尼在前列腺癌、非小细胞肺癌、肝癌、肉瘤、骨转移、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多个肿瘤上显示出显著疗效。

　　今年3月4号，FDA正式授予184针对肝癌的孤儿药地位。目前，还有一个全球大规模的三期临床试验正在进行，比较卡博替尼和安慰剂，哪种对肝癌患者效果好。根据今年2月底发表的最新临床数据，184针对肝癌的有效率5%，控制率66%。

　　临床设计：招募41位肝癌患者使用184进行治疗，剂量每天100mg；三个月之后，评估效果，稳定的患者继续进行随机临床，分别接受安慰剂或者184进行治疗。

　　临床数据：3个月评估的时候，41位患者只有5位患者肿瘤明显缩小，有效率5%；但是，有25位患者，肿瘤稳定不进展，所以控制率高达66%。另外，78%的患者肿瘤都有缩小，35%的患者AFP指标都有下降。

　　卡博替尼最常见不良反应（≥25%）包括：腹泻，疲乏，恶心，食欲下降，高血压，掌趾红肿综合征，体重减轻，呕吐，味觉异常，口腔炎。

　　避免与食物同服，即药前2小时、服药后1小时内不要进食。持续用药直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。服用原研药时请整粒吞服，自行灌装非正版时推荐使用肠溶胶囊。服药12小时内不再服用漏服药物。服药期间，不要摄取已知可抑制细胞色素P450酶的食物（如葡萄柚，葡萄柚汁）或营养添加剂。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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