奥希替尼Osimertinib（泰瑞沙Tagrisso）是一种用于治疗非小细胞肺癌的小分子靶向抗肿瘤药物，由阿斯利康开发，为第三代表皮生长因子受体抑制剂，该药品2017年被FDA和欧盟批准用于治疗非小细胞肺癌，2018年被CFDA批准用于治疗晚期或转移性非小细胞肺癌。
奥希替尼是一种针对EGFR突变和T790M耐药突变的第三代EGFR-TKI，通过与EGFR突变和T790M突变的ATP结合位点的C797残基形成共价键，选择性不可逆地一直酪氨酸激酶磷酸化来抑制肿瘤的作用。AURA3试验证明，奥希替尼治疗的患者的中位无进展生存期（PFS）是接受铂类化学疗法的患者的中位PFS的3倍。FLAURA研究3期试验结果表明，奥希替尼巨头更好的生存获益、更低的风险以及对中枢神经系统转移的非小细胞肺癌（NSCLC）有更好的抑制作用。
由于突变受体的高选择性，与第一代或第二代EGFR-TKIs相比，奥希替尼的胃肠道和皮肤毒性比较轻。但也正是因为高选择性，在药物选择的压力下，耐药也更容易发生。阿斯利康牵头的多中心研究证明，EGFR T790M阳性患者的中位PFS为9.6个月，并没有明显高于第一代EGFR-TKIs的数据。
根据EGFR作用特点我们将奥希替尼的耐药分为EGFR及HER2基因改变导致的胞内转导途径改变、EGFR下游信号通路的改变、EGFR旁路的激活以及组织学改变四个类型，这些耐药机制相互联系，相互影响，介导肿瘤细胞对奥希替尼产生耐药。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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