阿培利司/阿培利斯(ALPELISIB)是一种激酶抑制剂，与氟维司群联合用于治疗绝经后妇女和男性患有HR阳性、HER2阴性、PIK3CA突变的乳腺癌。是第一款在治疗这类乳腺癌患者方面具有临床益处的PI3K抑制剂，已成为治疗携带PIK3CA突变的晚期乳腺癌患者的唯一获FDA批准的疗法。Alpelisib是一种口服生物可利用的PI3Kα抑制剂（无细胞试验中IC50：5 nM），具有潜在的抗肿瘤活性，对PI3Kβ/γ/δ的影响极小。

　　一项研究评估了阿培利司与氟维司群联合治疗的疗效和安全性。结果显示：在PIK3CA突变HR+/HER2-晚期乳腺癌患者中，与氟维司群相比，阿培利司联合氟维司群治疗无进展生存期中位PFS:11个月vs 5.7个月、疾病进展或死亡风险显著降低35%；总缓解率（ORR）36%vs 16%。无论是否有肺/肝转移，阿培利司的疗效一致。阿培利司对没有PIK3CA突变的患者作用不明显，因此，治疗前一定要做基因检测，确定存在PIK3CA突变。

　　安全性方面，阿培利司联合氟维司群治疗的副作用大多为轻至中度，可调节。最常见的3/4级副作用为：血糖升高、皮疹、γ-谷氨酰转移酶升高、淋巴细胞减少、腹泻和脂肪酶升高。最常见的不良反应（包括实验室检查异常）（发生率≥20%）有血糖升高、肌酐升高、腹泻、皮疹、淋巴细胞计数减少、GGT升高、恶心、ALT升高、疲劳、血红蛋白降低、脂肪酶升高、食欲下降、口腔炎、呕吐、体重下降、钙减少、血糖降低、APTT延长和脱发。

　　在携带PIK3CA突变的内分泌抵抗HR+/HER2-晚期乳腺癌中，阿培利司联合氟维司群可显著改善无进展生存期（PFS）和总缓解率（ORR），配合规范护理和定期复查，具有良好的耐受性和安全性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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