伏立康唑属于三唑类抗真菌药物，其抗菌谱广，抗菌活性高，是深部曲霉菌感染首选，经验性抗真菌治疗的首选。麦角甾醇是真菌保持细胞膜的结构完整和发挥膜相关蛋白功能所必需的重要成分。伏立康唑通过阻止羊毛甾醇转化成为麦角甾醇，使真菌细胞膜合成受到阻碍，破坏真菌细胞的完整性，最终导致真菌细胞破裂凋亡。
伏立康唑主要通过肝脏细胞色素CYP450的同工酶CYP2C19、CYP2C9、CYP3A4代谢，其中CYP2C19基因突变导致酶变异及活性的改变，是伏立康唑血药浓度产生种族和个体差异的最主要的原因。CYP2C19酶具有基因多态性，根据不同的基因型可分为纯合子快代谢型、杂合子中代谢型和纯合子慢代谢型。
无论是静脉滴注或口服给药，首次给药时第一天均应给予负荷剂量，以使其血药浓度在给药第一天就能接近稳态浓度。因伏立康唑的非线性药动学特点，即使伏立康唑给药剂量发生微小的变化，也会对药物半衰期和血药浓度产生巨大影响。血药浓度影响因素多，使得个体间血药浓度差异大，为临床用药治疗带来了巨大的困难。
据统计临床表现居前6位的分别是肝功能异常、皮疹、低钾血症、视觉异常、幻觉、呕吐，分别占不良反应发生总例数的17.71%、8.33%、8.33%、8.33%、7.29%、7.29%。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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