凡德他尼是一种合成的苯胺喹唑啉化合物，为口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂(TKI)，可同时作用于肿瘤细胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶。
RET变异可发生于多种癌症，最主要致癌性变异为融合和突变，NSCLC中主要是RET融合，发生率为1~2%。
LURET是一项凡德他尼治疗RET融合NSCLC的Ⅱ期临床试验，共纳入19例日本RET融合肺腺癌患者，其中1例3B期，18例IV期，中位年龄59岁，74%女性，68%不吸烟，100%接受过至少一次化疗，KIF5B-RET 10例，CCDC6-RET 6例，未知融合伴侣类型3例。入组患者接受凡德他尼治疗，300mg每天一次，空腹或随餐口服。
结果显示，客观有效率（ORR）为47%，84%的患者肿瘤缩小，疾病控制率（DCR）90%，大多数患者（84%）的肿瘤都表现出不同程度的缩小，其中7位患者的肿瘤的缩小超过50%。中位无进展生存期（PFS）4.7个月，中位缓解持续时间（DOR）5.6个月，中位总生存期（OS）11.1个月。在安全性方面，凡德他尼最常见的不良反应为高血压（84%）、腹泻（79%）、痤疮样皮疹（63%）、皮肤干燥（42%）、QT间期延长（42%）、厌食（32%）和肌酐升高（32%）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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