维奈克拉是一种新型口服靶向BCL-2的小分子药物，其主要通过诱导内源性凋亡途径杀伤肿瘤细胞。2020年12月，维奈托克获得了中国国家药品监督管理局批准，用于与阿扎胞苷联合治疗因合并症不适合接受强诱导化疗，或者年龄75岁及以上的新诊断的成人急性髓系白血病（AML）患者。
在进食条件下，口服在给药后5-8小时达到维奈托克最高浓度。在剂量范围150-800 mg维奈托克的稳态AUC呈正比例地增加。在低脂肪餐条件下，在每天1次400 mg剂量维奈克拉均数(±标准差)稳态Cmax为2.1±1.1μg/mL和AUC0-24为32.8±16.9μg•h/mL，与空腹相比，食物可增加维奈托克的暴露量约3~5倍[3]。在实际应用过程中，为实现维奈托克治疗效益最大化，则需要通过检测药物浓度来判断患者体内真实的药物浓度。
研究表明每日400mg是维奈克拉联合低甲基化药物（阿扎胞苷或地西他滨）的最佳剂量，足剂量使用可使疗效最大化。另外，累积logistic回归分析(包括历史对照数据)表明，维奈托克浓度增加至400 mg剂量(约1.0μg·day/mL)与更高的应答概率相关，具有统计学意义(P<0.05)。
维奈托克最常见的不良反应（≥20%）为中性粒细胞减少、腹泻、恶心、贫血、上呼吸道感染、血小板减少和疲乏等。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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