阿培利司/阿培利斯(ALPELISIB)是磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)的抑制剂，主要对PI3Kα具有抑制活性。在体外和体内模型中，编码PI3K催化α亚单位(PIK3CA)的基因中的功能获得性突变导致PI3Kα和Akt信号的激活、细胞转化和肿瘤的产生。已经发现PIK3CA中的激活突变诱导一系列过度生长和畸形，包括广泛的临床可识别的疾病，通常称为PROS。在先天性脂肪瘤过度生长、血管畸形、表皮痣、脊柱侧凸/骨骼和脊柱综合征(CLOVES)(PROS的一种表型)的诱导型小鼠模型中，Alpelisib抑制PI3K途径可预防或改善与疾病相关的器官异常。

　　服用方法：阿培利司一共有50mg、150mg和200 mg三种规格，推荐起始剂量为300mg。即每次整片吞服2片150mg的片剂，每天口服1次，随食物服下，连续服用，若疾病进展或不能耐受药物不良反应可在医生判断后减药或停药。患者服药期间应注意不可将药片压碎、掰裂或咀嚼后服用，尽可能将每日服药时间固定化，防止遗忘。若某一次忘记服药，应在平常服药时间的9h内尽快随食物服下，若超过9h，当天可不服药，次日正常服药即可。另外，患者在口服阿培利司片时，推荐在服药首日、半个月、第29天肌肉注射氟维司群500 mg，此后每月注射1次，以提高治疗效果。

　　注意事项：用药期间应避免与CYP3A4强诱导剂（如卡马西平、苯妥英、利福平、圣约翰草等）合用，防止降低阿培利司的治疗效果；同时，用药期间也应避免与BCRP抑制剂合用，防止增加阿培利司的浓度，提升不良反应发生的风险。

　　最常见的不良反应包括实验室异常（全部，发病率≥20％），葡萄糖增加，肌酐增加，腹泻，皮疹，淋巴细胞计数减少，GGT增加，恶心，ALT增加，疲劳，血红蛋白减少，脂肪酶增加，食欲减退，口腔炎，呕吐，体重下降，钙减少，血糖下降，aPTT延长，脱发。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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