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阿培利司/阿培利斯(ALPELISIB)联合治疗HER2阳性转移性乳腺癌效果如何?

时间:2022-09-27 15:45 来源:医药数据 作者:康必行-小怡

  阿培利司/阿培利斯(ALPELISIB)是一种磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)抑制剂,能够抑制PI3Kα(PIK3CA)活性,诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加,与Fulvestrant联合应用具有协同的抗肿瘤活性。Alpelisib设计用于靶向这种酶,该酶在人类癌症中似乎以近30%的速率突变,从而导致过度激活。

阿培利司

  PIK3CA突变是乳腺癌对HER2靶向治疗耐药的原因之一。但是,肿瘤仅被单纯抑制PI3K会经由上调HER3逃逸。在临床前研究中,HER2、HER3和PI3K联合治疗能克服这一耐药途径。在PIK3CA突变、HER2阳性转移性乳腺癌中进行阿培利司(PIK3CA抑制剂)、曲妥珠单抗(HER2靶向抗体药物)和LJM716(HER3靶向治疗抗体药物)联合治疗I期临床研究,确定最大耐受剂量(MTD)。次要目的包括有效性和探索性的相关指标研究。每28天为1疗程,曲妥珠单抗和LJM716在d1,8,15,22静脉给药,阿培利司口服方案分A组和B组,A组阿培利司每日给药,B组为间歇给药,每周给药4天,停3天。

  本研究最终由于胃肠道不良反应提前终止。10例受试患者先接受每日阿培利司治疗(A组),2例以上患者出现的3级以上不良反应包括腹泻(n=6)、低钾血症(n=3)、肝酶异常(n-3)、高钾血症(n=2)、黏膜炎(n=2)和脂肪酶升高(n=2)。A组阿倍利司的最大耐受剂量为每日250mg。之后开启B组入组,11例受试患者接受间歇阿倍利司治疗。2例以上患者发生的3级以上不良反应包括腹泻(n=5)、低钾血症(n=3)、低镁血症(n=2)。B组阿培利司的最大耐受剂量为350mg每天。在评估疗效的17例受试患者中,最佳疗效为1例部分缓解,14例稳定,2例进展。5例受试患者的疾病稳定时间大于30周。对治疗前和治疗中组织mRNA测序证明PIK3CA靶向治疗通过诱导下游信号和反馈通路起效。

  阿培利司、曲妥珠单抗、LJM716联合治疗的剂量限制性毒性为胃肠道毒性。需要开展进一步晚期乳腺PIK3CA靶向治疗研究。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小怡)
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