达拉菲尼/达拉非尼(DABRAFENIB)是靶向治疗药，是针对BRAF变异的Kinase抑制剂。TAFINLAR是一种激酶抑制剂适用于有不能切除或转移黑色素瘤与用FDA-批准测试检测BRAFV600E突变患者的治疗。TAFINLAR不适用于有野生型BRAF黑色素瘤患者的治疗。根据临床数据显示，达拉菲尼能够明显改善疾病的无进展生存率。同时，乳头状甲状腺癌，非小细胞肺癌，卵巢癌和结肠癌中显示了抗癌效果。

　　一项正在进行的评估达拉菲尼治疗晚期或转移性BRAFV600E阳性NSCLC的Ⅱ期试验的一个队列，包括了78位经治的关注和6位未经治的患者。值得指出的是，Planchard团队这项研究的患者有较高的吸烟或有吸烟史的患者比例（63%），与EGFR突变或ALK融合患者不同，这两类患者大部分为从不吸烟患者。

　　在78位二线或后线治疗接受达拉菲尼的患者中，总缓解率为33%（95%CI 23-45）。不良事件（AE）发生率与过去的达拉菲尼相关研究相似，包括皮肤癌的发生率。42%（35/84）患者发生严重AE，包括1例该药相关的颅内出血死亡。除此之外，达拉菲尼耐受较好，患者接受的中位剂量为99%计划剂量，仅有5例由于毒性而停药。研究者评估并由独立小组审查的客观缓解达到了研究方案的假设，因此推荐进行进一步的研究。

　　然而达拉菲尼单药治疗BRAFV600E阳性肺腺癌患者是否值得进一步研究，仍是个很开放的问题。在后线治疗方面，达拉菲尼的缓解率确实比多西他赛或无驱动基因的EGFR抑制剂缓解率要好（这两种药均曾作为经治的NSCLC患者的治疗方案）。

　　尽管这种比较并不恰当。而当我们比较EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗EGFR突变患者，或ALK抑制剂治疗ALK融合患者的疗效与达拉菲尼的疗效时，达拉菲尼的总缓解率和PFS明显更低。在黑色素瘤治疗领域，BRAF抑制剂联用MEK抑制剂比BRAF抑制剂单药更有效。

　　前临床证据显示，肺癌治疗可能也存在相似现象，MEK抑制剂对BRAFV600E阴性肺腺癌细胞系有效，意味着可能扩展抑制该信号通路的获益人群。鉴于这些结果，经治的患者接受联用方案可能更合适。同样的，评估达拉菲尼单药一线治疗肺腺癌的研究应当暂停，直到联用方案后线治疗的研究得出结果。值得一提的是，24位接受联用方案的患者的初步结果显示总缓解率达到63%（95%CI 41-81）。在BRAFV600E突变的肺腺癌患者治疗中，抑制BRAF通路的疗效。尽管BRAF抑制剂联用MEK抑制剂的疗效尚需确认，但是初步数据已显示了对这种方案的支持。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：达拉菲尼/达拉非尼(DABRAFENIB)的用药说明及不良反应有哪些?

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