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拉帕替尼/泰立沙(LAPATINIB)的作用原理说明

时间:2022-09-28 14:50 来源:医药查询 作者:康必行-小海

       拉帕替尼(lapatinib)是一种口服的小分子表皮生长因子(EGFR:ErbB-1,ErbB-2)酪氨酸激酶抑制剂。黄色片剂,水中溶解度为0.007 mg/mL,0.1N HCl盐酸中溶解度为0.001 mg/mL at 25°C。

拉帕替尼

  拉帕替尼是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制表皮生长因子受体(ErbB1)和人表皮因子受体2(ErbB2)。4种乳腺癌细胞株中BT474和SKBr3对拉帕替尼敏感,半抑制浓度为25和32 nmol/L,MDA-MB-468和T47D细胞株不敏感,半抑制浓度在微摩尔级别级别,对于膀胱癌的2种细胞株,RT112(ErbB1和ErbB2高度表达)和J82(ErbB1和ErbB2低度表达),增强顺铂的疗效。在多种动物均能抑制表皮因子驱动的肿瘤生长。拉帕替尼对曲妥单抗耐药的肿瘤细胞株有效。

  口服吸收不完全,而且个体差异较大,约4 h后达到最大浓度(Cmax),半衰期24 h,每日给药后6~7 d达到稳态。每天给药1 250 mg,Cmax为2.43μg/ml(1.57~3.77μg/ml),血浆浓度时间曲线下面积(AUC)为36.2μg.h/ml(23.4~56μg.h/ml)。分开服用较每日1次AUC增加一倍,与食物同服,AUC增加3~4倍。

  拉帕替尼与白蛋白及α1酸糖蛋白结合率高(>99%),体外研究证实,拉帕替尼是乳腺癌抗癌蛋白转运及P-糖蛋白的底物。单剂量终末半衰期为14.2 h,多次给药后,有效半衰期延长至24 h,主要由在肝脏中被CYP3A4和CYP3A5代谢,小部分由CYP2C19和CYP2C8完成。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小海)
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