帕唑帕尼是一种激酶抑制剂,适用于为治疗晚期肾细胞癌患者。(以及软组织肉瘤(STS)、上皮性卵巢癌和NSCLC的治疗。)
帕唑帕尼的QT延长潜能被评估为失控的一部分。在晚期癌症患者的一项开放,剂量递增研究。63例患者接受帕唑帕尼的剂量范围从50至2,000 mg每天。在第1天系列采集ECGs和在第8,15,和22天采集单次给药前ECGs评价帕唑帕尼对QTc间隔的影响。2/63例患者有QTcF(Fridericia法校正QT)>500 msec和3例患者有QTcF从基线增加>60 msec。
吸收:帕唑帕尼口服吸收,给药后达峰浓度中位时间2至4小时。每天给药800 mg导致几何均数AUC和Cmax分别为1,037 hr g/mL和58.1 g/mL(等同于132 M)。在帕唑帕尼剂量超过800 mg时AUC或Cmax无一致增加。
给予单剂量帕唑帕尼400 mg捣碎片与给予整片比较增加AUC(0-72)46%和Cmax约2倍和缩短tmax约2小时。这些结果表明捣碎片给药后相对于完整片给药帕唑帕尼口服吸收的生物利用度和速率增加。所以,由于增加暴露的这种潜能,VOTRIENT片不应捣碎。
当与食物给予时帕唑帕尼的全身暴露增加。帕唑帕尼与一种高脂或低脂餐给药导致AUC和Cmax增加约2-倍。所以,帕唑帕尼应进餐前至少1小时或进餐后2小时给药[见剂量和给药方法。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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