阿普斯特是一种小分子磷酸二酯酶-4（PDE-4）抑制剂，由美国Celgene公司开发。2003年在治疗哮喘临床试验中，发现其具有抗炎作用，同时在受试者血液中检测到肿瘤坏死因子（TNF）α水平下降，故转而研究TNF-α驱动的疾病。

　　由于银屑病发病机制与TNF-α密切相关，所以阿普斯特首先用于银屑病临床研究。2014年3月美国食品药品监督管理局（FDA）批准治疗成人活动性银屑病性关节炎，同年又批准治疗中至重度斑块状银屑病。与治疗银屑病其他传统药物相比，其不良反应小，耐受性好，疗效确切，具有广阔前景。除此以外，对特应性皮炎、扁平苔藓、玫瑰痤疮、盘状狼疮、结节病、白塞病等多种炎症性皮肤病也可能有效。

　　斑块型银屑病：银屑病发病机制与多种细胞因子密切相关，如TNF-α、干扰素（IFN）γ、IL-17、IL-23等。这些细胞因子共同作用形成银屑病典型病理和临床特点，阿普斯特可通过阻断上述细胞因子产生达到治疗银屑病目的。多项临床随机对照研究表明阿普斯特可明显改善患者的PASI、sPGA、BSA、VAS以及DLQI得分。

　　银屑病性关节炎：阿普斯特可抑制关节内滑膜增生和纤维蛋白沉积，减少炎症细胞浸润以及血管翳生成，阻断滑膜炎症反应以及软骨损伤和骨质破坏，延缓关节变形。阿普斯特治疗后达美国风湿协会20%改善标准（ACR20）的患者比例较安慰剂组明显增高，同时在208周时仍能保持较好的疗效。

　　特应性皮炎：阿普斯特不仅能通过抑制PDE-4的活性来调节炎症反应，还可减少前列腺素E2的生成以及阻断Th1、Th2和Th17的活化进来减少炎性细胞因子的分泌，缓解瘙痒症状。

　　其他皮肤病：除上述疾病外，还可见阿普斯特治疗扁平苔癣、系统性红斑狼疮与盘状红斑狼疮、白塞病、斑秃、玫瑰痤疮、斑秃、结节病和接触性皮炎的报道。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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