卡博替尼（cabozantinib）又名“XL184”，由美国Exelixis生物制药公司研发。是一种对多癌种展现出广泛有效性的的多靶点激酶抑制剂，而产生“广泛有效性”的原因是基于卡博替尼拥有9个靶点，9个靶点分别为RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2。因此，卡博替尼也被称为靶向药物当中的“万金油”。
迄今为止，卡博替尼已经通过FDA批准在美国上市，治疗既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌，以及晚期一线或二线治疗肾细胞癌。此外，卡博替尼还先后在欧盟、日本等上市。苹果酸卡博替尼胶囊还可用于治疗进展性、转移性髓样甲状腺癌。除此之外，它在治疗非小细胞肺癌、软组织肉瘤、肠癌、乳腺癌、前列腺癌等方面也有不错的效果。
2016年4月，FDA首次批准卡博替尼用于既往接受过抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌（RCC）患者的二线治疗。此次获批基于卡博替尼vs.依维莫司的METEOR研究结果。
METEOR临床试验是一个III期的临床试验，入组标准为既往接受过VEGFR-TKI治疗并且在6个月内出现病情进展的患者。随机分配了658例患者接受卡博替尼（n=330）或依维莫司（n=328）。两组的中位总生存期为21.4个月vs.16.5个月，中位PFS为7.4个月vs.3.9个月，客观反应率为21%vs.5%。
安全性上，卡博替尼组的130名患者（39％）和依维莫司组的129名患者（40％）发生了3级或更严重的严重不良事件。卡博替尼组1例与治疗相关的死亡，依维莫司组2例死亡。总体而言，与依维莫司相比，卡博替尼治疗可提高总生存率，延缓疾病进展并改善客观反应。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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