塞尔帕替尼是礼来研发的一种强效、口服、高度选择性转染期间重排(RearrangedDuringTransfection,RET)激酶抑制剂，同时也是首个靶向RET激酶的抑制剂，通过抑制异常RET激酶的活性而发挥作用。该药已先后获得美国FDA三项突破性疗法认证和优先审评审批资格，并于2020年5月8日经美国FDA批准上市（商品名Retevmo），用于治疗转移性、RET融合阳性的非小细胞肺癌（NSCLC），需要系统治疗的晚期或转移性、RET融合阳性的甲状腺癌，以及需要系统治疗的RET突变型甲状腺髓样癌(MTC)。

　　一项开放标签的Ⅱ期研究LIBRETTO-321表面：塞尔帕替尼在疗效方面表现出很高的缓解率，且缓解持久。26例PAS患者中，中位随访9.7个月时，ORR为69.2%，其中初治患者的ORR为87.5%，之前接受过治疗患者的ORR为61.1%；中位缓解持续时间（DOR）尚未达到，94.4%的患者仍保持应答。所有47例NSCLC患者中，中位随访10.3个月时，ORR为66.0%，其中初治患者的ORR为90.9%，之前接受过治疗患者的ORR为58.3%；中位DOR尚未达到，96.8%的患者仍保持应答。在5例基线时CNS转移灶可测量的患者中，有4例（80%）达颅内客观缓解，这4例患者在9个月时缓解仍在持续中。

　　安全性方面，塞尔帕替尼不良反应临床可控，大多数治疗期间不良事件（TEAE）为1级或2级。最常见的≥3级TEAE包括高血压（19.5%）、天冬氨酸转氨酶升高（15.6%）和丙氨酸转氨酶升高（15.6%），发生率低。因TEAE导致治疗中断和减量的比例都可接受。虽然有1例患者死于TEAE，但经研究者判定与塞尔帕替尼无关。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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