伊马替尼/格列卫(IMATINIB)是一种小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂，可有效抑制BCR-ABL酪氨酸激酶（TK）以及下述几个TK受体的活性：Kit、通过c-Kit原癌基因编码的干细胞因子（SCF）受体、盘状结构域受体（DDR1和DDR2）、集落刺激因子受体（CSF-1R）和血小板衍生生长因子受体α和β（PDGFR-α和PDGFR-β）。
2001年5月，美国FDA仅用2个半月的时间就加速批准了伊马替尼用于治疗晚期费城染色体阳性的慢性粒细胞性白血病(CML)；2002年2月，FDA通过加速批准途径批准伊马替尼治疗晚期或转移胃肠道间质细胞肿瘤(GIST)，同期也很快被欧盟专利药品评审委员会(CPMP)批准；2003年3月，FDA批准伊马替尼用于CML的一线治疗；2003年5月，FDA批准伊马替尼治疗Ph染色体阳性的儿童CML患者；2006年，美国FDA批准伊马替尼用于治疗Ph染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(ALL)患者，且伊马替尼联合化疗遂成为Ph染色体阳性ALL的一线治疗方案。
伊马替尼作为酪氨酸激酶抑制剂用于治疗CML的靶向治疗，具有专一性强、副作用小等优点，作为重磅炸弹级别的抗肿瘤药物之一，为指导其他肿瘤的靶向治疗提供了重要思路。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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