图卡替尼/妥卡替尼(TUCATINIB)是HER2蛋白的酪氨酸激酶抑制剂。与拉帕替尼和neratinib一样，图卡替尼是一种口服TKI。然而，tucatinib仅阻断HER2，与其他针对多种受体的药物相比，导致皮疹和腹泻等脱靶效应更少。可与曲妥珠单抗和卡培他滨联用治疗人类表皮生长因子受体2(HER2)阳性且已出现转移(如脑转移)或无法进行乳房切除术的乳腺癌成人患者，患者应接受过一种或多种抗HER2乳腺癌药物治疗。
研究纳入的患者均被确诊HER2阳性晚期乳腺癌，部分伴颅脑转移，既往曾接受曲妥珠单抗、帕妥珠单抗及TDM-1治疗，ECOG PS评分0-1分。既往接受卡培他滨或其他抗HER2酪氨酸激酶抑制剂治疗的患者被排除，在开始试验前间隔图卡替尼12月以上曾使用拉帕替尼的则符合纳入要求。
试验组：图卡替尼300 mg po bid+曲妥珠单抗6 mg/kg ivgtt q21d（首剂8 mg/kg）+卡培他滨1000 mg/m2 po bid d1-14 q21d）
对照组：安慰剂+曲妥珠单抗6 mg/kg ivgtt q21d（首剂8 mg/kg）+卡培他滨1000 mg/m2 po bid d1-14 q21d
患者以2:1的比例随机分入试验组和对照组。分别在试验前（基线）、前24周时每6周、24周后每9周行CT、MRI检查评估。主要终点为PFS（先期480例），次要终点为全体受试者OS、基线伴脑转移患者的PFS、ORR、安全性。
最终来自15个国家共612例患者纳入研究，410例患者被随机分入试验组。全体受试者中共291例患者伴基线脑转移（47.5%），中位随访时间为14.0个月。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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