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厄达替尼(BALVERSA/Erdafitinib)功效与不良反应

时间:2022-10-07 09:00 来源:医药查询 作者:康必行-小海

       厄达替尼是一款FGFR1~4酪氨酸激酶抑制剂,可以结合并抑制FGFR1-4的酶活性,还可以与RET、CSF1-R、PDGFRA、PDGFRB、FLT4、KIT和VEGFR2结合。2019年4月,FDA加速批准厄达替尼用于治疗携带有FGFR3或FGFR2突变的铂类化疗后疾病进展的局部晚期或转移性膀胱癌成人患者,包括新辅助或辅助铂化疗12个月内的患者。它是首款被FDA批准的口服FGFR抑制剂。

厄达替尼

  厄达替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,靶点有FGFR1-4、RET、CSF1R、PDGFRA/B、FLT4、KIT和VEGFR2。厄达替尼导致的高磷血症来自其对FGFR信号通路的持续抑制。厄达替尼服药2.5小时后达到血药浓度峰值,平均半衰期为59小时,二周后达到稳态,Cmax1399ng/mL,血药浓度蓄积倍数为4。血浆蛋白结合率99.8%,表观分布体积29升,表观清除率0.362升每小时。

  厄达替尼最常见(≥20%)的不良反应为高磷血症、口腔炎、乏力、肌酐升高、腹泻、口干症、甲床剥离症、ALT升高、碱性磷酸酶升高、低钠血症、食欲下降、白蛋白减少、味觉障碍、血红蛋白下降、皮肤干燥、AST升高、低镁血症、干眼症、脱发、手足综合症、便秘、低磷血症、腹痛、高钙血症、恶心和骨骼肌疼痛。

  最常见(>1%)3级以上不良反应为口腔炎、指甲失养症、手足综合症、甲沟炎、指甲疾病、角膜炎、甲床剥离症和高磷血症。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问  厄达替尼  https://www.kangbixing.com/drug/edatini/


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(责任编辑:康必行-小海)
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