莫博替尼是由Ariad Pharmaceuticals发现并由武田制药开发，是一种不可逆的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，可与EGFR中的半胱氨酸797形成共价键，从而抑制EGFR信号传导，并阻止EGFR外显子20插入突变。它于2021年9月15日获得美国FDA批准，用于治疗具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子20外显子插入突变的NSCLC。
莫博替尼(Mobocertinib)治疗原理：莫博替尼(Mobocertinib)是一种新型、高选择性靶向于EGFR和人表皮生长因子受体2(HER2)20号外显子插入突变的小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。它被设计用来专门阻断称为EGFR的受体的作用，这些受体存在于癌细胞的表面。在健康细胞中，EGFR只有在需要新细胞时才被激活，通过促进细胞的增殖来实现。在某些肺癌病例中，这些受体过度活跃，使癌细胞不受控制地生长和分裂。莫博替尼(Mobocertinib)能阻止EGFR的激活。因此，它可以阻止癌细胞的增殖。
根据2022年世界肺癌大会(WCLC)上公布的结果，在既往接受过含铂化疗的EGFR 20号外显子插入突变型非小细胞肺癌患者中，莫博替尼显示出有临床意义的缓解：客观缓解率(ORR)为28%，疾病控制率(DCR)为78%，中位缓解持续时间(DOR)为17.5个月。2022年5月发布的最新结果显示，经过一年多的随访，接受莫博替尼治疗的患者仍显示出有临床意义的获益，中位总生存期(OS)为24个月，1年生存率达70%，中位无进展生存期(PFS)为7.3个月。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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