安杂鲁胺/恩杂鲁胺(ENZALUTAMIDE)是一种雄激素受体抑制剂作用在雄激素受体信号通路不同步骤。曾证明Enzalutamide与雄激素竞争性抑制结合至雄激素受体和抑制雄激素受体核易位和与DNA相互作用。一个主要代谢物，N-去甲基enzalutamide，表现出与enzalutamide相似体外活性。在体外Enzalutamide减低增殖和诱发前列腺癌细胞的细胞死亡，和在小鼠前列腺癌异种移植模型中减小肿瘤体积。

　　总共1717名患者参与该研究，其中恩杂鲁胺组872名，安慰剂组845名。与安慰剂组相比较，12个月的无进展生存率在恩杂鲁胺组为65%，安慰剂组14%（HR=0.19;95%CI 0.15到0.23;P<0.001）。进展生存率的中位数在安慰剂组为3.9月，恩杂鲁胺组未达到。

　　截止到研究终点，总体生存率统计显示恩杂鲁胺组共626人（72%），安慰剂组共532人（63%）生存（HR,0.71;95%CI，0.60到0.84;P<0.001）。总体生存时间的中位数为恩杂鲁胺组32.4个月，安慰剂组30.2个月。该研究的次要终点事件也显示了恩杂鲁胺治疗的有效性。其中开始化疗药物治疗时间（HR，0.35；中位数，恩杂鲁胺组：28.0月，安慰剂组：10.8月）、出现新骨骼病灶时间（HR，0.72；中位数，两组均为31月）、软组织病变缩小率（恩杂鲁胺组：59%，安慰剂组：5%），PSA进展时间（HR，0.17;中位数，恩杂鲁胺组：11.2月，安慰剂组：2.8月），PSA降低大于50%的比例（恩杂鲁胺组：78%，安慰剂组：3%）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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