克唑替尼/赛可瑞(CRIZOTINIB)是肿瘤药物研发史上获批准最快速的药物之一，是抑制Met/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂，分别在ALK、ROS和MET激酶活性异常的肿瘤患者中证实克唑替尼对人体有显著临床疗效。
一项III期临床研究证实，克唑替尼较化疗明显延长患者的PFS，提高客观缓解率，改善患者生活质量。对于克唑替尼治疗脑转移，曾有一项回顾性研究，选取了PROFILE1005与1007两项研究中的脑转移患者进行分析，对于其中未接受过脑转移治疗的患者，使用克唑替尼取得了颅内有效率18%，12周控制率为56%，颅内病灶的中位无进展时间约为7个月，而对于既往接受过头部放疗的患者，使用克唑替尼的颅内有效率33%，12周控制率为62%，颅内病灶的中位无进展时间为13.2个月，放疗的确让经克唑替尼治疗的ALK阳性患者效果有所提升，但无论患者是否之前接受过放疗，最终出现CNS进展患者的比例几乎相同，约占七成患者。
究其原因一方面是主动因素，由于血脑屏障及其机制的存在，克唑替尼在P-糖蛋白等的作用下，主动泵出外排，另一方面是被动因素，克唑替尼的分子对于血脑屏障的通透性较低。有研究表明，克唑替尼在ALK阳性的患者脑脊液中检测到的浓度仅是同一个体血浆中浓度的约千分之五。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
更多药品详情请访问 克唑替尼 https://cctn.kangbixing.com/
添加康必行顾问，想问就问
