根据相关研究表明,前列腺癌对雄激素敏感,对雄激素消融有反应,在与之相关的动物研究中,尼鲁米特(nilutamide)在没有其他激素(雌激素、孕酮、盐皮质激素和糖皮质激素)作用的情况下显示出了抗雄激素活性。在体外,尼鲁米特(nilutamide)在雄激素受体水平上阻断睾酮的作用。在体内,尼鲁他胺与雄激素受体相互作用,阻止正常的雄激素反应。
前列腺癌内分泌药物如何实现抗肿瘤?
1、降低睾丸雄激素水平的治疗
促性腺激素释放激素,也称为黄体生成素释放激素(LHRH),是由下丘脑分泌的肽类物质,是神经、免疫、内分泌三大调节系统相互联系的重要信号分子,对生殖调控具有重要意义。2020新版前列腺癌NCCN治疗指南中建议,可以选择黄体生成激素释放激素(LHRH)激动剂+一代抗雄激素(尼鲁米特、氟他胺、比卡鲁胺)进行治疗。
2、降低肾上腺雄激素水平
LHRH激动剂和拮抗剂可以阻止睾丸生成雄激素,但是人体其他部位的细胞(如肾上腺和前列腺癌细胞本身)仍可以生成雄激素,从而促进癌症的发展。有些药物可以阻止肾上腺产生雄激素。
3、阻止雄激素起作用的药物
为了使大多数前列腺癌细胞生长,雄激素必须附着在前列腺癌细胞中一种称为雄激素受体的蛋白质上。抗雄激素治疗是通过与这些受体连接的药物,防止雄激素作用在前列腺癌细胞上,阻止肿瘤生长。抗雄激素治疗药物有时也称为雄激素受体拮抗剂。目前,已经有6种治疗前列腺癌雄激素受体拮抗剂,包括一代药物氟他胺、比卡鲁胺、尼鲁米特;二代恩扎鲁胺、阿帕他胺、恩杂鲁胺、达洛鲁胺。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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