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阿来替尼/艾乐替尼(ALECTINIB)可以解决克唑替尼耐药后所发生的二次突变的情况?

时间:2022-10-19 09:26 来源:医药查询 作者:康必行-小海

       阿来替尼/艾乐替尼(ALECTINIB)临床研究数据相当好。PFS超越了一代的靶向药克唑替尼,划时代的达到了34.8个月。不仅疗效好,药物的安全性也好。除此之外,肺癌容易发生脑转移,但阿来替尼在血脑屏障有较高的通过率,它对脑转移的疗效,并不会因为血脑屏障的存在而产生差异。高血脑屏障通过率,虽不是达到快速上市标准的主要条件,但与药物本身的疗效和安全性的优势数据相加,就克服了现有的ALK抑制剂靶向药物的不足之处,在临床的治疗中,阿来替尼完全可以取而代之。

艾乐替尼

  阿来替尼/艾乐替尼之所以能使得患者的PFS达到划时代的延长,主要来源于阿来替尼临床研究设计之初的优越性。阿来替尼的设计,是在克唑替尼临床试验设计的基础上进行了改进,其一,优化了ALK激酶结构域的结合性;其二,增加了靶向激酶的选择性;其三,对药物代谢动力学进行了充分改善。所以,阿来替尼相比其它一代的ALK抑制剂,有更高的ALK通路选择性,或者说它专为ALK通路进行选择。

  因此,阿来替尼对于ALK的结合性也会更好,其主要表现在剂量窗非常宽,以及结合的活性也非常高。从现在一线使用的ALK抑制剂的IC50值来看,艾乐替尼都更具优势。而且,相比目前一线常用的克唑替尼来说,阿来替尼针对ALK通路所能覆盖的突变位点更加广泛,从而可以解决克唑替尼耐药后所发生的二次突变的情况,因此,阿来替尼也可以作为二线药物来使用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小海)
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