卡马替尼Tabrecta(capmatinib)是一种激酶抑制剂，为口服的高选择性小分子MET抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，导致下游MET信号传导增加。

　　需要注意的不良反应

　　外周水肿

　　外周水肿是指在四肢组织中存在过多的间质液，从而引起可触及的肿胀。MET抑制剂常会导致外周水肿。

　　如果水肿引起的肢体差异不大于30%，不明显影响日常活动可考虑采取这些措施：抬高患肢、穿弹力袜、减少钠盐的摄入。

　　如果水肿引起的肢体差异超过30%，明显影响日常活动，则需要采取或加强上述措施，并考虑暂停卡马替尼治疗，待水肿缓解再降低剂量再次服用。

　　间质性肺病(ILD)/肺炎

　　接受卡马替尼治疗的患者可能出现致命的ILD/肺炎。在GEOMETRY mono-1研究中，4.5%的接受卡马替尼治疗的患者发生ILD/肺炎，1.8%的患者经历了3级ILD/肺炎，1例患者死亡(0.3%)。8例患者(2.4%)由于ILD/肺炎而停用卡马替尼。

　　需要监测ILD/肺炎新发或恶化的肺部症状（例如，呼吸困难、咳嗽、发烧）。疑似ILD/肺炎患者应立即停用卡马替尼，如果没有确切的导致ILD/肺炎的其他潜在原因，则永久停用卡马替尼。

　　肝毒性

　　在GEOMETRY mono-1研究中接受卡马替尼治疗的患者中有13%发生了丙氨酸氨基转移酶(ALT)/天冬氨酸氨基转移酶(AST)升高。6%的患者出现3级或4级ALT/AST升高。三例患者(0.9%)由于ALT/AST升高而终止卡马替尼治疗。

　　在开始卡马替尼之前进行肝功能检测（包括ALT、AST和总胆红素），在治疗的头3个月，每2周一次检测肝功能，然后每月一次或根据临床指征，在出现转氨酶或胆红素升高的患者中更频繁地检测肝功能。根据肝功能损伤的严重程度，暂停、减少剂量或永久停用卡马替尼。

　　光敏性风险

　　根据动物研究结果，卡马替尼存在光敏反应的潜在风险。在GEOMETRY mono-1研究中，建议患者在接受卡马替尼治疗期间采取预防紫外线暴露的措施，例如使用防晒霜或防晒服。建议患者在接受卡马替尼治疗期间限制直接紫外线暴露。

　　胚胎-胎儿毒性

　　根据动物研究结果及其作用机制，当给予孕妇时，卡马替尼可导致胎儿伤害。告知孕妇对胎儿的潜在风险。忠告有生育潜能的女性在卡马替尼治疗期间和末次给药后1周内采取有效避孕措施。忠告有生殖潜能女性的男性伴侣在卡马替尼治疗期间和末次给药后1周内采取有效避孕措施。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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