伊布替尼是酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制BTK从而抑制B细胞受体信号通路，抑制B细胞肿瘤的增殖和生存。此外，伊布替尼通过抑制BCR，破坏BCR调控整合素介导的恶性淋巴细胞粘附，同时伊布替尼阻止外周血的淋巴细胞向淋巴结聚集，使淋巴结中的肿瘤细胞释放至外周血，从而使肿瘤细胞在外周血中死亡。

　　伊布替尼是一种每日一次口服BTK抑制剂，在关键性RESONATE-2试验中，与苯丁酸氮芥作为CLL/SLL患者的一线治疗相比，伊布替尼可显著改善无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)。该研究入组了至少65岁不伴17p缺失的初治CLL/SLL患者。患者被随机分配接受420 mg伊布替尼每日一次直至疾病进展或出现不可耐受的毒性(n=136)或接受0.5 mg/kg苯丁酸氮芥，在每周期（28天为1周期）的第1天和第15天给药，最多治疗12个周期(n=133)。

　　在中位随访82.7个月（范围：0.1-96.6）时，伊布替尼与苯丁酸氮芥相比显示出持续的PFS获益(HR，0.154；95%CI，0.108-0.220)：伊布替尼与苯丁酸氮芥的中位PFS尚未达到，而苯丁酸氮芥为15个月；伊布替尼组未达到中位OS，苯丁酸氮芥组为89个月(0.453；95%CI，0.276-0.743)。

　　在最新分析中，意向治疗人群中随机接受伊布替尼治疗的患者与接受伊布替尼治疗至少5年的人群的基线特征相当。值得注意的是，多种基线特征（包括女性、年龄≤73岁、无血细胞减少症和无巨灶型疾病）与伊布替尼长期治疗的可能性更相关，但均未达到统计学显著性。伊布替尼长期治疗的中位治疗持续时间为89.2个月（范围：60.4-96.6个月），药物的中位相对剂量强度为98%（范围：47%-100%）。

　　关于安全性，临床关注的不良反应(AE)的发生率，包括腹泻、高血压、关节痛、疲乏、房颤和大出血，通常在治疗的第一年内达到峰值，并随时间降低。20%(n=16)接受伊布替尼长期治疗的患者因AE降低剂量，与所有伊布替尼治疗患者的结果相似。剂量降低后，14例患者的初始AE消退。16例患者中的12例未复发或复发较低级别的AE。57%(n=45)接受伊布替尼长期治疗的患者因AE管理而暂停给药。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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