依鲁替尼属于小分子BTK抑制药，与BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键，从而抑制BTK酶的活性。研究显示，依鲁替尼具有抑制恶性B细胞增殖和体内的存活以及体外细胞迁移和底物的黏附作用。依鲁替尼最初获FDA批准的适应证为曾接受至少1次既往治疗的套细胞淋巴瘤(MCL)，后又获FDA先后批准多个适应证。BTK属于TEc酪氨酸激酶家族，是B细胞受体(BcR)信号通路中的关键激酶，在B细胞增殖、分化和发育中发挥重要的作用。因此，BTK在BcR信号传导中的作用使得BTK抑制剂成为一系列恶性肿瘤可能的治疗模式。

　　依鲁替尼具备高度特异性及选择性，可以靶向抑制BTK，且具有不可逆性，主要用于B细胞相关的恶性肿瘤。BTK是一种脂质蛋白，主要在造血干细胞中表达。依鲁替尼作为BTK不可逆的选择性小分子抑制剂，能够穿过血脑屏障，抑制BTK活性发挥药理作用主。

　　2013年11月，FDA批准依鲁替尼用于治疗曾接受过至少一次来那度胺或者其他药物治疗的套细胞淋巴瘤(MCL)患者。

　　2014年2月，FDA批准其用于既往接受过至少一次治疗的慢性淋巴细胞白血病(CLL)患者的治疗。

　　2014年7月，FDA批准依鲁替尼用于治疗携带del17p删除突变的慢性淋巴细胞白血病(CLL)患者。

　　2015年1月，FDA批准依鲁替尼可用于治疗一种始于人体免疫系统的罕见癌症——华氏巨球蛋白血症(WM)，因此该药在用于这一疾病的适应证上还获得了突破性治疗药物资格。

　　2016年3月，FDA批准该药用于慢性淋巴细胞白血病(CLL)患者的一线治疗。此次批准，是第一次为慢性淋巴细胞白血病(CLL)患者群体提供了一种无化疗的一线治疗选择。

　　2016年5月，FDA批准依鲁替尼作为单药或联合苯达莫司汀+利妥昔单抗(BR)用于治疗伴有或不伴有染色体17p删除突变(del17p)的小淋巴细胞性淋巴瘤(SLL)患者。

　　2017年8月，FDA批准依鲁替尼治疗患有慢性移植物抗宿主病(cGVHD)，且先前的治疗已遭失败的成人患者。这是美国FDA批准的治疗慢性移植物抗宿主病(cGVHD)的首款疗法，此次获批的是治疗儿童患者的慢性移植物抗宿主病(cGVHD)。

　　2018年2月，FDA授予依鲁替尼治疗胃癌(包括胃食管连接腺癌)的孤儿药资格，对于实体瘤的适应证来说，依鲁替尼开发进度最快的是胰腺癌(Ⅲ期)。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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