哌柏西利(帕博西尼,中文商品名:爱博新)新适应症在国内获批,用于治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌,与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗,成为国内乳腺癌指南推荐用药。哌柏西利是全球范围内首个CDK4/6靶向抑制剂,批准用于治疗晚期激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性局部晚期或转移性乳腺癌,显著改善了乳腺癌患者的生存周期,与传统的HER2抑制剂它的效果更显而易见,这也就是为什么它这么火的原因。
哌柏西利的用药机理非常清晰,对于激素受体(ER)阳性的乳腺癌患者来说,肿瘤细胞表面会过度表达激素受体,细胞外的雌激素与激素受体结合,传导信号到细胞内部,进一步到达细胞内,引起核内蛋白质CDK4和CDK6的过度活跃,活跃蛋白质释放的信号促进了癌细胞分裂。哌柏西利通过抑制CDK4/CDK6,成功阻止或减少激素受体和激素(雌激素)。
一项III期临床试验,评估哌柏西利联合来曲唑初始治疗绝经后ER+/HER2-晚期女性乳腺癌疗效的研究,结果显示,哌柏西利联合来曲唑治疗绝经后ER+/HER2–晚期乳腺癌中位无进展生存期为24.8个月,客观缓解率为42.1%,哌柏西利联合来曲唑治疗显著延长了晚期乳腺癌患者的中位无进展生存期(10个月),客观缓解率也有所提高,可谓相当出色。
接受哌柏西利治疗的患者报告的最常见(≥20%)的任何级别的不良反应为中性粒细胞减少症、感染、白细胞减少症、疲乏、恶心、口腔炎、贫血、脱发和腹泻。哌柏西利的最常见(≥2%)的≥3级不良反应为中性粒细胞减少症、白细胞减少症、贫血、疲乏、感染和天冬氨酸氨基转移酶(AST)升高。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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