肺癌是全球及我国发病率和致死率最高的疾病。由于空气污染等问题的日趋严重，目前我国肺癌新发病率已居全球肺癌发病率和死亡率的第一位。非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)是肺癌最为常见的组织学类型，约占总体的80%-85%。
克唑替尼是一种口服型小分子ATP竞争性的ALK抑制剂，它可以抑制c-Met激酶，破坏c-Met的信号转导通路，进而抑制ALK融合基因，达到抑制肿瘤细胞生长的效果。ALK融合基因在非小细胞肺癌患者中的突变频率约为3%-7%，其中不吸烟的年轻腺癌患者居多。这个基因突变通常与EGFR或KRAS突变相排斥。
第二代ALK抑制剂是近年来用于克唑替尼之前治疗ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的有效药物。
一项研究中，参与治疗的医生总结了在治疗期间所有克唑替尼治疗的158名ALK阳性NSCLC患者。尽管在不同的地理区域，克唑替尼是最常被接受的二次治疗药物（41%的患者）。大约一半（53%）的患者停用克唑替尼接受进一步的抗肿瘤治疗；第二代ALK抑制剂（44%患者使用）和的化疗方案（42%患者使用）是最常用的两种方法。随着克唑替尼的中止服用，中位OS为8.2个月。没有使用二代ALK抑制剂而是接受克唑替尼的患者中，中位OS为4.9个月；而使用二代ALK一直记得患者其中位OS未达到。接受化疗后立即停克唑替尼的患者中，PFS为3.6个月。
所以，随着停止使用克唑替尼，许多患者没有接受进一步的抗肿瘤治疗，在没有接受二代ALK抑制剂的患者中OS值很低。所以二代ALK抑制剂可能成为治疗ALK+NSCLC患者的重要选择。从而为个体化治疗提供新的思路。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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