泊沙康唑是由江苏奥赛康药业有限公司独家推广销售的首个国产泊沙康唑肠溶片。因其口服生物利用度高、抗菌谱广、疗效佳、安全性良好等特点,在侵袭性真菌病的防治中得到了广泛的应用。
适应症
1.预防侵袭性曲霉菌和念珠菌感染。
2.适用于治疗口咽念珠蔺病,包括伊曲康唑或氟康唑难治性口咽念珠菌病。
泊沙康唑基本优势
【1】竞争情况好:据米内网数据显示,泊沙康唑口服混悬液属国家医保乙类品种,且口服混悬液剂型国内暂无仿制药过评,竞争情况良好。
【2】效果优异:经相关研究表明,疗效非劣于伏立康唑(一线药物),预防侵袭性真菌感染的优势显著。
【3】抗菌谱广:除常见真菌外,对比较罕见、但威胁生命的真菌(接合菌病、镰刀菌病和球孢子菌病等)也有显著效果。
【4】相对其他剂型,口服混悬液给药更方便,能有效提高患者的依从性。
泊沙康唑药代动力学
吸收:根据剂量-效应关系研究表明,在免疫缺陷患者参加的临床研究中,泊沙康唑血浆暴露水平的范围较大。对患者数据的药代动力学-药效学分析表明,平均泊沙康唑浓度(Cav)和预防有效性之间存在明显的相关性,较低的Cav可增加治疗失败的风险。
代谢:泊沙康唑在血浆中主要以母体药物的形式存在。在循环代谢产物中,大部分为通过UDP葡萄苷酸化作用(2相酶)形成的葡萄糖醛酸苷结合物。泊沙康唑不会产生任何主要的循环氧化(CYP450介导下)代谢产物。
排泄:泊沙康唑消除的平均半衰期(t1/2)为35小时(范围:20-66小时),全身清除率(CL/F)为32L/hr。泊沙康唑主要通过粪便消除(在120小时内,71%的放射性标记物剂量),其中消除的主要成分为母体药物(66%的放射性标记物剂量)。肾脏清除是次要消除途径,其中120小时内13%的放射性标记物剂量通过尿液排泄(不到0.2%的放射性标记物剂量为母体药物)如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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