MET基因编码肝细胞生长因子受体（C-Met），属于酪氨酸激酶，与多种癌基因产物和调剂蛋白有关，参与细胞信息传导，细胞骨架重排的调控，是细胞增殖、分化和运动的重要因素。肝细胞生长因子（HGF）/C-met信号通路在原发性肿瘤的形成和继发转移中起着至关重要的作用。MET基因14外显子跳读突变会减少MET蛋白降解，从而活化下游RAS-RAF-MEK-ERK、PI3K/AKT等信号通路，促进肿瘤细胞生长与增殖，参与肿瘤发生发展。

　　特泊替尼(Tepotinib)由默克集团研发，是全球第一个获批的口服、每日一次、高选择性、强效MET抑制剂，每次服用两片（每片含实际活性成分225 mg，共450 mg）。其作用机制为抑制由MET（基因）改变引起的致癌MET受体数量增加和信号传导增加导致的肿瘤细胞增值和存活，可改善携带这些特殊基因改变且通常预后较差的侵袭性肿瘤的结局。4对于转移性非小细胞肺癌患者，应根据是否携带METex14跳跃突变来选用特泊替尼治疗。

　　根据GLOBOCAN2020的数据，肺癌在全球是第二大常见肿瘤（220万新发病例，11.4%）和首要致死性肿瘤（180万死亡病例，18.0%）。肺癌是中国发病率和死亡率最高的癌症，其中，非小细胞肺癌约占肺癌患者的85％，大约2％-3％的非小细胞肺癌患者存在METex14跳跃突变。

　　针对这部分患者的治疗需求，默克的特泊替尼于2020年3月在日本获批，它是首个在全球范围内获批的口服MET抑制剂，用于治疗METex14跳跃突变的不可切除性、晚期或复发性非小细胞肺癌。2021年2月，经过优先审评，美国食品药品监督管理局（FDA）批准了特泊替尼用于治疗不可切除、METex14跳跃突变的晚期或复发性非小细胞肺癌患者。2022年2月，欧洲药品管理局正式批准特泊替尼用于治疗METex14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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