血管内皮细胞生长因子(VEGF)是一种强效促进有丝分裂的因子，在肿瘤组织的血管生成和血管通透性中具有关键作用。替沃扎尼能够高效的选择性阻断所有的VEGFR(总共3种)，并且已证实该药能够在体外阻断VEGF诱导的各种生化反应及生物学反应，包括：

　　1.VEGF配体诱导的VEGFR 1、2和3的磷酸化

　　2.人内皮细胞的增殖

　　替沃扎尼通过阻断VEGF诱导的VEGFR活化，以抑制肿瘤组织中的血管生成，减小血管通透性，从而减缓体内肿瘤的生长。

　　替沃扎尼(tivozanib、Fotivda)是一款血管内皮细胞生长因子受体(VEGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，由日本协和麒麟(Kyowa Kirin)制药公司带头，美国EUSA制药公司联合研发[3]。2017年8月，首先在欧盟和EUSA Pharma境内，获批用于治疗晚期肾细胞癌，随后被FDA批准。

　　2020年发表在《柳叶刀杂志》上的一项多中心、随机对照的III期临床试验—TIVO-3研究，比较了替沃扎尼和索拉非尼三线或四线治疗(多线治疗患者多处于晚期)转移性肾细胞癌的疗效和安全性，研究共纳入了350例患者，主要终点是无进展生存期(PFS)。中位PFS：替沃扎尼的中位PFS为5.6个月，显著长于索拉非尼的3.9个月。

　　最常见的3-4级治疗相关的不良事件(AE)：最常见的3-4级AE为高血压，替沃扎尼高血压的发生率稍高于索拉非尼，两组发生率分别为20%和14%。严重不良事件(SAE)：接受替沃扎尼治疗的患者，SAE的发生率为11%(19例)，有10%(17例)的患者接受索拉非尼治疗出现SAE。

　　不仅在晚期转移肾细胞癌的治疗中，替沃扎尼表现出良好的疗效，在未经过治疗的肾细胞癌患者中，替沃扎尼的疗效也十分可观。

　　2022年泌尿生殖系统肿瘤研讨会(ASCO GU)上，公布了替沃扎尼一线治疗转移性肾细胞癌的真实世界研究数据，结果显示，约30%的患者出现缓解(均为部分缓解)，近四成患者病情趋于稳定，预后较好的患者（早期肾细胞癌）中位PFS甚至长达23个月，疾病未发生进展，仅有14%的患者出现3级AE(中重度)，疲劳(42%)是最常见的AE，未发生治疗相关的死亡。

　　此项真实世界研究和临床试验结果基本一致，证实了替沃扎尼作为转移性肾细胞癌的一线治疗具有可行性，且患者耐受性较好。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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