阿比特龙，发育代号CB-7598，也称为17-（3-吡啶基）雄甾-5,16-二烯-3β-醇，是合成的甾体CYP17A1抑制剂。它是醋酸阿比特龙的活性代谢产物，阿比特龙的酯和前药。已发现阿比特龙的代谢产物可作为雄激素受体的激动剂，并可能拮抗醋酸阿比特龙的临床疗效。醋酸阿比特龙（商品名Zytiga，Abiratas，Abretone，Abirapro）用于治疗前列腺癌。通过循环雄激素激素刺激前列腺癌细胞生长和扩散。该药物的预期作用是阻断生理和肿瘤相关的雄激素（例如睾酮）产生，以减缓或阻止癌细胞的扩散。由于该药物通过肾上腺阻断了类固醇的正常生理性生成，因此通常使用低剂量类固醇来预防肾上腺功能不全。

　　一项研究将新确诊的mCSPC患者，随机分为单纯雄激素剥夺治疗（ADT）+多西他赛、ADT+多西他赛+醋酸阿比特龙+泼尼松，ADT+多西他赛+RXT（radiotherapy to the primary tumor）、ADT+多西他赛+醋酸阿比特龙+RXT治疗组。主要研究终点分别是影像学无进展生存（rPFS）和总生存（OS）。

　　从2013.11到2018.12，共纳入1173名mCSPC患者，其中710例患者接受ADT+多西他赛治疗，另外463例患者接受单独ADT治疗。中位年龄67岁，中位随访时间3.5年。

　　在ADT+多西他赛人群中，阿比特龙组的rPFS显著提高，HR为0.50（0.40-0.62），p＜0.0001；中位时间：2.0年vs 4.5年；去势抵抗性前列腺癌（CRPC）的无进展生存期在阿比特龙组也有显著获益，HR为0.38（0.31-0.47），p＜0.0001；中位时间：1.4年vs 3.2年。OS数据尚未成熟。

　　ADT+多西他赛人群中，阿比特龙和对照组6个月内发生率＞5%的3-5级不良事件主要为中性粒细胞减少性发热（4.5%vs 5.4%），胃肠道反应（2%vs 4%）和疲劳（2%vs 4%）。

　　ADT+多西他赛联合阿比特龙显著改善了转移性去势敏感性前列腺癌患者的rPFS，中位PFS的绝对获益时间约为2.5年，并且没有出现新的毒性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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