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SCEMBLIX/ASCIMINIB的作用机制及药代动力学分析

时间:2022-11-15 12:20 来源:医药数据 作者:康必行-小娟

  虽然靶向BCR-ABL1 ATP竞争性TKI的使用已经极大地改善了CML患者的长期生存结局,但是仍然有一部分患者会出现耐药和/或不耐受且需要换药治疗。根据欧洲治疗和结局研究(EUTOS),28%接受伊马替尼治疗的患者和20%-22%接受二代TKI治疗的患者需要换药治疗。

Asciminib

  Asciminib是一种新型的BCR-ABL变构抑制剂,既有TKI级别的疗效,又降低了脱靶效应。本文即阐述了Asciminib的作用机制(体外研究数据)和已完成/进行中/未来的临床试验。

  Asciminib的作用机制及药代动力学

  ABL激酶中的肉豆蔻酰口袋是其自身的负向调控位点,通过与ABL自身的肉豆蔻酰化N端结合启动变构调节,使ABL激酶保持抑制构象。在CML中,BCR蛋白替代了ABL1原本的N端,使该口袋失去调控功能。Asciminib通过强力结合BCR-ABL1肉豆蔻酰口袋(Kd[解离常数]=0.5 nM-0.8 nM),从而恢复对ABL激酶的抑制。Asciminib具有高特异性(IC50=1-20 nM)和高选择性。

  体外研究数据显示,Asciminib对所有TKI常见耐药位点的突变都具有活性(包括T315I),Asciminib和传统TKI(例如尼洛替尼)联合是一种对抗突变耐药的有效策略。

  人体内药代动力学结果显示,Asciminib单次给药后,随着暴露剂量比例的增加,药物迅速吸收(中位Tmax[达峰时间]2-3小时);在重复给药后,Asciminib药物在体内有少量(<2倍)到中量(大约2倍)的累积;Asciminib药物半衰期为5-6个小时。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问  Asciminib https://www.kangbixing.com/ 


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(责任编辑:康必行-小娟)
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