妥卡替尼/图卡替尼（Tucatinib）是一种口服TKI(酪氨酸激酶)抑制剂，对HER2具有高度特异性，2020年04月，美国FDA批准图卡替尼与曲妥珠单抗和卡培他滨联用，用于治疗手术无法切除或转移性经治晚期HER2阳性乳腺癌成人患者。

　　该批准基于HER2CLIMB2期研究的数据，该研究将患者随机分配至Tukysa(图卡替尼tucatinib)、卡培他滨和曲妥珠单抗组与卡培他滨加曲妥珠单抗组。参加本研究的患者之前接受过中位数为3线的转移性疾病治疗，48%的患者存在脑转移或有脑转移病史。

　　结果显示，添加Tukysa(图卡替尼tucatinib)的组别PFS的绝对获益为2.2个月，相当于疾病进展或死亡风险降低46%，中位OS的绝对获益为4.5个月，相当于死亡风险降低34%。与单独使用卡培他滨和曲妥珠单抗相比，在卡培他滨和曲妥珠单抗中添加Tukysa(图卡替尼tucatinib)的客观缓解率几乎翻了一番。

　　在先前未经治疗、治疗、稳定或进展性脑转移的患者中，加入Tukysa(图卡替尼tucatinib)后，中位PFS从5.4个月提高到7.6个月。在所有脑转移患者中也观察到中位OS的改善。

　　一项名为HER2CLIMB II期临床试验的数据表明，在未经手术切除的局部晚期或转移性HER2阳性乳腺癌患者中，经严格预处理的患者与单独使用曲妥珠单抗和卡培他滨相比，曲卡替尼三联体可使死亡风险降低34%。

　　图卡替尼与曲妥珠单抗和卡培他滨联用的中位总生存期(OS)为21.9个月，而曲妥珠单抗和卡培他滨单独治疗的中位总生存期(OS)为17.4个月。图卡替尼组和对照组的1年和2年OS发生率分别为76%和62%，45%和27%。

　　值得注意的是，HER2阳性转移性乳腺癌患者中有一半以上在确诊时已扩散到大脑，图卡替尼具有很好的入脑活性，三联药物将脑转移患者的疾病进展或死亡的风险降低了52%。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：图卡替尼/妥卡替尼(TUCATINIB)使脑转移患者CNS进展风险降低？

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