Enhertu是由第一三共基于DXd ADC的技术平台研发的靶向HER2的ADC药物，由靶向HER2的人源化IgG1单抗、DNA拓扑异构酶I抑制剂和酶促裂解四肽连接子（GGFG）组成，采用半胱氨酸残基的定点偶联。

　　我国NSCLC患者的HER2突变比例约为1%-4%，在EGFR、ALK和ROS1基因突变均阴性的NSCLC患者中达6.7%。既往经验表明，HER2突变NSCLC患者预后更差，自IV期诊断后的中位总生存期（OS）仅有1.6-1.9年，其无进展生存期（PFS）短于EGFR突变和ALK/ROS1重排阳性的NSCLC。2022年8月11日，FDA加速批准阿斯利康和第一三共联合开发的抗体偶联药物（ADC）Enhertu（trastuzumab deruxtecan，DS-8201）扩展适应症，用于治疗携带激活性HER2突变的无法切除或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。这些患者既往接受过一种系统性治疗。这是FDA批准治疗HER2突变NSCLC的首款药物，也是Enhertu获批的第5个适应症！

　　此次获批是基于一项多队列、随机、盲法、剂量优化的DESTINY-Lung02（NCT04644237）试验的研究结果。在既往全身治疗后出现疾病进展的不可切除或转移性HER2突变非鳞状非小细胞肺癌的患者中开展，这些患者在之前的全身治疗后出现了疾病进展。

　　在主要疗效分析队列（n=52）中，患者的中位年龄为58岁；大多数患者为女性（69%）和亚洲人（79%）。患者每3周通过静脉输注接受5.4 mg/kg的Enhertu治疗，直到疾病进展或无法耐受的毒性反应。试验的主要终点为由独立盲法中心审查和RECIST v1.1标准评估的客观缓解率（ORR）和持续缓解时间（DOR）。试验数据显示，在包含52名患者的主要疗效分析队列中，Enhertu达到58%的ORR（95%CI：43，71），中位DOR为8.7个月(95%CI:7.1-不可估计[NE])。

　　关于安全性，20%或更多的患者最常见的毒性包括白细胞计数、血红蛋白、中性粒细胞计数、淋巴细胞计数、血小板计数和白蛋白下降。其他常见的不良反应包括天冬氨酸转氨酶和丙氨酸转氨酶升高，以及恶心、疲劳、便秘、食欲下降、呕吐、碱性磷酸酶升高和脱发。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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