目前，以阿帕他胺为代表的新型AR靶向药物逐渐成为临床治疗前列腺癌的热点。与传统抗雄药物相比，阿帕他胺与AR结合的亲和力较比卡鲁胺高7～10倍，具有更强的抗肿瘤活性。在新型内分泌治疗药物中阿帕他胺同样存在优势。与治疗剂量的恩扎卢胺相比，阿帕他胺的稳态血浆浓度和大脑药物水平均较低，癫痫发作的不良事件较少，安全性更强。达罗他胺的体内药动学参数较阿帕他胺差，其适宜口服剂量为每日1200mg，是阿帕他胺的5倍。并且与阿比特龙相比，阿帕他胺使用时无需与类固醇类激素共同给药，减少了激素引起的潜在副作用。

　　但目前尚缺乏阿帕他胺治疗中国PCa患者的效果和相关影响因素的数据。近日，兰州大学第二医院的王志平教授在《现代泌尿外科杂志》上报道了首次对中国西北地区PCa患者使用阿帕他胺治疗前后体内PSA水平的动态变化及影像学变化进行了评估，旨为阿帕他胺的临床疗效和PCa患者内分泌治疗药物的选择提供数据参考。

　　该研究纳入了在2020年4月-2021年10月期间，中国西北20家三甲医院的泌尿外科使用阿帕他胺联合ADT治疗经组织病理学确诊的前列腺癌患者。患者均接受最大限度阻断雄激素治疗：手术/药物去势+阿帕他胺（240mg，1次/日）。所有患者在内分泌治疗前需完成血清PSA、血常规、肝肾功能、前列腺B超、MRI、骨扫描等基线检查。阿帕他胺治疗开始后每3个月检测1次血清PSA水平和睾酮浓度等，每半年至少一次影像学复查。

　　纳入了37例前列腺癌患者，包括5例局限期PCa(中位年龄67岁，中位基线PSA为91.23ng/mL)，17例mHSPC患者(中位年龄73岁，中位基线PSA>100ng/mL)，NM-CRPC患者1例(年龄81岁，基线PSA>100ng/mL),以及14例mCRPC患者(中位年龄75岁，中位基线PSA为30.5ng/mL)。88.9%的患者Gleason评分为8分及以上，近一半患者伴随其他疾病(表1)。

　　使用阿帕他胺治疗1个月后，26例(70.3%)患者PSA相比基线下降≥50%，15例患者(40.5%)PSA相比基线下降≥90%，4例(10.8%)PSA≤0.2ng/mL。其中局限PCa、mHSPC和mCRPC患者PSA50的占比分别为100%、94.1%和35.7%，PSA90的占比分别为40%、70.6%和7.1%。共有30例患者完成3个月的随访。24例(80%)患者在使用阿帕他胺后PSA相比基线下降≥50%，20例(66.7%)PSA相比基线下降≥90%，10例(33.3%)PSA≤0.2ng/mL。其中局限PCa、mHSPC和mCRPC患者PSA50的占比分别为100%、100%和45.5%，PSA90的占比分别为100%、92.3%和27.3%。共有15例患者完成6个月的随访。11例(73.3%)患者在使用阿帕他胺后PSA相比基线下降≥50%，9例(60%)PSA相比基线下降≥90.0%，10例(66.7%)PSA≤0.2ng/mL。其中局限PCa和mHSPC患者PSA水平全部下降至0.2ng/mL以下。mHSPC中共9例患者有影像学随访结果，其中8例(88.9%)在治疗3个月后，骨转移灶显着减少。mCRPC中共4例患者有影像学随访结果，1例(25%)在治疗6个月后，骨转移减少。

　　与TITAN研究相比，该真实世界研究中，患者中位年龄(73岁vs.69岁)和中位基线PSA水平(>100ng/mLvs.5.97ng/mL)均较高，大多数患者Gleason评分≥8，符合我国mHSPC患者的「三高」普遍现象(Gleason评分高、PSA高、分期晚)。研究结果显示，mHSPC患者使用阿帕他胺后，第3个月随访达到PSA50、PSA90及PSA≤0.2ng/mL的患者分别有13例(100%)、12例(92.3%)和7例(53.8%)。第6个月随访达到PSA50、PSA90及PSA≤0.2ng/mL的mHSPC患者分别有8例(100%)、7例(87.5%)和8例(100%)。在降幅方面，该研究从基线开始的最大降幅的中位数为99.67%(n=17)，符合TITAN研究97.74%(n=525)的结果。在该研究中服用阿帕他胺的患者总体耐受性较好，部分患者出现皮疹、乏力、跌倒等不良反应，均为1～2级，给予对症治疗或不治疗后症状消失，对患者的生活无重大影响。目前尚无3级及以上重大不良反应。

　　综上所述，中国西北PCa患者绝大多数能够从阿帕他胺联合ADT的治疗中获益，有较高的PSA缓解率。但由于病例数较少，随访时间较短，可能存在病例偏倚。未来，仍需要进一步的真实世界随访结果，以支持和改进PCa内分泌治疗领域的临床实践。期待更多我国真实世界数据的产生！如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿帕他胺(APALUTAMID)加雄激素剥夺治疗是前列腺癌理想治疗选择？

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