艾乐替尼(Alectinib)是靶向ALK和RET的酪氨酸激酶抑制剂。非临床研究表明,艾乐替尼可以抑制ALK磷酸化以及ALK介导的下游信号STAT3和AKT蛋白的活性、降低ALK融合蛋白、ALK基因放大或激活突变的肿瘤细胞的生存能力。艾乐替尼的主要活性代谢物(M4)具有与其相似的体外效力和活性。
艾乐替尼和M4均具有抑制多种ALK突变的体内外活性,包括对克唑替尼有进展的非小细胞肺癌患者体内鉴定的肿瘤突变仍有活性。
2015年12月,美国食品药品监督管理局(FDA)通过加速审批,批准艾乐替尼用于治疗克唑替尼进展后或对克唑替尼不耐受的ALK阳性非小细胞肺癌患者。
全球III期临床试验ALUR研究中,纳入107例ALK阳性的非小细胞肺癌患者。
按2:1随机予以艾乐替尼(600 mg bid)或化疗[培美曲塞(500 mg/m2 q3w)或多西他赛(75 mg/m2 q3w)],直至疾病进展(PD)、死亡或退出试验。(即二线治疗)。
艾乐替尼的安全性与以往研究结果一致,其安全性明显优于化疗。而且,与化疗相比,艾乐替尼可将铂类化疗和克唑替尼(crizotinib)治疗进展后的ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者的疾病恶化或死亡风险降低85%。在中枢神经系统的缓解率54.2%,而化疗为0%。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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