帕唑帕尼（pazopanib）是一种可干扰顽固肿瘤存活和生长所需的新血管生成的新型口服血管生成抑制剂，可抑制激酶包括VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR–α、PDGFR-β、FGFR-1、FGFR-3、Kit、Itk、Lck、cFms。（这些激酶与肿瘤病理血管的生成、肿瘤的生长及肿瘤的进展密切相关）。

　　一项2期PAPGEMO试验的结果显示，在使用蒽环类药物或异环磷酰胺治疗的难治性软组织肉瘤患者中，联合使用pazopanib（帕唑帕尼）和gemcitabine（吉西他滨）比单独使用帕唑帕尼改善了12周无进展生存期。

　　这项开放标签、多中心试验包括了86例可评估的患者，这些患者至少接受过一次蒽环类药物、异环磷酰胺/曲磷胺或两者同时治疗后复发或疾病进展。患者随机分组，从第1周期的第1天开始每天接受800毫克帕唑帕尼，并在每21天为1周期的第1天和第8天接受1000毫克/平方米的吉西他滨（n=43），或单独接受帕唑帕尼（对照组，n=43）。主要的组织学亚型为平滑肌肉瘤(n=22,26%;联合组13例，对照组9例)和脂肪肉瘤(n=16,19%;联合组9例，对照组7例)。主要终点是12周无进展生存期。

　　中位随访时间为12.4个月(范围为1-48个月)。联合组和单药组在12周的无进展生存率分别为74%和47%。中位无进展生存期分别为5.6个月和2.0个月。中位总生存期分别为13.1个月和11.2个月。客观缓解率分别为11%和5%。

　　在亚组分析中，联合组和单药组在平滑肌肉瘤患者中的中位无进展生存期分别为8.5个月和3.0个月，中位总生存期分别为20.2个月和24.2个月。在脂肪肉瘤患者中，中位无进展生存期分别为8.6个月和1.5个月，中位总生存期分别为25.4和5.4个月。

　　3级或4级不良事件发生率分别为79%和57%，联合组最常见的是血小板减少和白细胞减少，两者都与吉西他滨相关。3级或4级感染发生率分别为12%和5%，联合组有1例患者出现发热性中性粒细胞减少。与帕唑帕尼相关的3级或4级不良事件包括高血压、肝酶升高和血栓栓塞事件。联合组5例患者发生致命不良事件，对照组3例，其中2例考虑与帕唑帕尼相关(分别为急性呼吸窘迫综合征和一般健康恶化)。

　　这项针对软组织肉瘤患者的2期随机临床试验发现，吉西他滨加帕唑帕尼是可耐受的，12周无进展生存率明显高于单独使用帕唑帕尼。这些结果表明了联合用药的临床活性，但它们应在更多同质人群(如平滑肌肉瘤)的3期试验中得到证实。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：帕唑帕尼/维全特(PAZOPATINIB)能安全有效的治疗进展型硬纤维瘤患者？

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