研究发现，第一代EGFR TKI治疗过程中T790M突变的出现，使酪氨酸激酶端第790位氨基酸从苏氨酸Thr变为甲硫氨酸Met，导致ATP结合区域的侧链空间结构增大，出现位阻现象，阻碍了TKI与EGFR的结合，从而导致耐药。第三代EGFR TKI泰瑞沙（奥希替尼，AZD9291）针对T790M突变位点的设计，使其可以与EGFR敏感突变和T790M突变位点结合，从而对EGFR及T790M位点突变均有抑制作用。

　　肺癌是全球死亡率最高的恶性肿瘤，中国每年新发癌症病例约312万人，因癌症死亡超过200万人；其中死亡率最高的癌种是肺癌，在过去30年间，肺癌死亡率在中国上升了465%。由此可以看出肺癌死亡率在中国是极高的，现在，迫切需要寻找新的安全高效的治疗肺癌的药物，控制肺癌对人类健康的巨大威胁。

　　在中国，泰瑞沙（甲磺酸奥希替尼片）被CFDA列入优先审评名单，并进入快速审批通道，2017年3月获得上市批准，用于既往经EGFR-TKI治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌（NSCLC）成人患者的治疗。

　　在3期临床试验AURA3中，接受泰瑞沙（奥希替尼，AZD9291）治疗的患者的中位无进展生存期可以达到10.1个月，比标准铂类化疗（4.4个月）多出了5.7个月；又中枢神经系统转移的患者在接受泰瑞沙（奥希替尼，AZD9291）治疗后，中位无进展生存期可以达到8.5个月，比标准化疗（4.2个月）多出了4.3个月；客观缓解率达到71%（标准化疗为31%）。

　　FLAURA研究显示，奥希替尼安全性数据与之前临床试验中所观察到的数据一致，≥3级的不良事件(AE)发生率很低。在使用奥希替尼治疗的患者中，最常见的AE是腹泻（58%[2%等级≥3]）与皮肤干燥（32%[<1%等级≥3]），而对照组治疗的患者中，最常见的AE是腹泻（57%[3%等级≥3]）与皮炎痤疮（48%[5%等级≥3]）。在使用奥希替尼治疗的患者中，有33.7%曾出现≥3级的AE，相比之下，对照组患者这一数字是44.8%。

　　对国内患者来说，泰瑞沙（奥希替尼，AZD9291）的出现无疑是一个重磅的好消息。打破了中国肺癌患者在经过EGFR-TKI靶向药耐药后无药可医的困境，为广大肺癌患者带来了新的希望。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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