非甾体AR拮抗剂尼鲁米特用于前列腺癌的治疗，能与雄激素受体结合而无雄激素作用，从而阻断雄激素与这些受体结合，起到抗雄激素作用，其体外抗AR活性IC50值为412nM。本品对雌性激素、孕激素和糖皮质激素受体基本无作用，因此减少了其他激素类副作用。尼鲁米特是氟他胺结构类似物，为此类第二个上市药物。

　　用法用量

　　本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

　　片剂：

　　推荐剂量为1次/日，一次300mg，服用30天后改为1次/日，一次150mg。可与或不与食物同服。

　　尼鲁米特不良反应

　　1、可发生高血压、恶心、便秘、热潮红、头晕、呼吸困难、暗适应能力减退、视觉异常和泌尿道感染等。

　　2、可见头痛、无力、腰痛、胸痛、腹痛、流感样症状、发热、便秘、畏食、消化不良、呕吐、阳痿、性欲减退、贫血、AST和ALT升高、外周性水肿、骨痛、失眠、感觉迟钝、呼吸困难、上呼吸道感染、出汗、体毛脱落、皮肤干燥和发疹。

　　3、少见畏光、色幻视、睾丸萎缩、男子乳房女性化、血尿、尿路不适和夜尿症。

　　4、阳痿和性欲下降与血清中雄激素水平低下有关，也可在单独使用药物或去势手术时发生，值得注意的是视觉障碍的发生率较高（暗适应受损、视觉异常和色盲症），导致1%-2%患者中断治疗。

　　5、本品与去势手术合用时有1例发生间质性肺炎（<1%），与醋酸亮丙瑞林合用时有7例发生（3%），而安慰剂与其合用则只发生1例。日本报道使用本品时，间质性肺炎的发生率为2%。

　　禁忌

　　1、对本品过敏者、重度肝功能不全患者、严重肺功能不全患者禁用。

　　2、儿童用药的安全性和有效性尚未确定。

　　3、尚未明确本品是否可经乳汁分泌，哺乳期妇女应权衡本品对其的重要性，选择停药或停止哺乳。

　　注意事项

　　1、本品应在手术的当天或第2天开始使用，在没有咨询医师的情况下不应中断或停止用药。由于有引起间质性肺炎的可能，如发生任何的呼吸困难或已有呼吸困难的加重患者应立即报告医生。

　　2、如发生恶心、呕吐、腹痛或黄疸，患者应咨询医师。

　　3、使用本品后，患者可能对乙醇不能耐受（出现面部红晕、不适或低血压），应避免摄入含乙醇的饮料。

　　4、临床试验中，有13%-57%的使用本品的患者当从亮区到暗区时对黑暗的适应延迟，可以从数秒到数分钟。在继续治疗时这种作用有时不会减轻。该类患者夜间不可驾驶或进行视力不适应的工作。

　　5、报道有1例79岁的男性患者超量使用本品13g（为推荐治疗剂量的43倍）企图自杀，尽管立即进行了洗胃和口服活性炭处理，但2h后其Cmax仍为正常值的6倍，但却没有出现中毒的体征和症状，转氨酶或胸透等参数亦无改变，继续对症处理，30天后一切恢复正常。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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