阿普斯特是一种小分子磷酸二酯酶-4（PDE-4）抑制剂，由美国Celgene公司开发。2014年3月由FDA批准用于治疗成人中重度斑块状银屑病，2021年FDA批准用于轻中重度斑块状银屑病，2021年8月在我国获批上市。在治疗银屑病领域，与其他传统药物相比。其不良反应小，耐受性好，疗效确切，具有广阔前景。

　　cAMP是细胞内信号转导的第二信使，可以参与控制基因表达和调节关键生物过程，包括细胞增殖、细胞凋亡和炎症反应。PDE家族包括11个成员，PDE4可参与cAMP的水解，促进炎症介质产生同时抑制抗炎介质生成。PDE4存在于与银屑病发病机制有关的所有炎症细胞中，如T细胞、中性粒细胞、树突细胞和单核细胞。阿普斯特是一种PDE4抑制剂，阻断了cAMP的降解，促进抗炎介质IL-10的产生，抑制炎症因子TNF-α、IFN-γ、IL-23等产生，最终达到调节炎症反应的目的。

　　阿普斯特在皮肤领域的应用

　　斑块状银屑病

　　2015年III期（ESTEEM1研究）844例患者按2∶1分为阿普斯特30mg日2次组和安慰剂组，结果显示，在16周阿普斯特组达到PASI75的患者占33.1%，而安慰剂组仅5.3%（P<0.0001）。阿普斯特组静态医师整体评估（sPGA）达到0/1的为21.7%，安慰剂组为3.9%（P<0.0001）。32~52周，将阿普斯特组中达到PASI75的154例患者分成阿普斯特组和安慰剂组，结果显示，52周时，77例阿普斯特组患者中61%仍可达到PASI75，而安慰剂组83.1%的患者达不到PASI75。在其他银屑病合并症中，在ESTEEM1第16周，363例患者中指甲银屑病严重程度指数（NailPsoriasisSeverityIndex，NAPSI）平均降低22.5%，安慰剂组上升6.5%（P<0.0001）；46.5%的患者头皮银屑病医师整体评估（ScalpPhysician′sGlobalAssessment，ScPGA）为0/1，显着高于安慰剂组（17.5%，P<0.0001）。

　　银屑病关节炎

　　III期临床试验，银屑病关节炎长程临床疗效评估（PALACE1）试验研究长达5年，包含4个设计相同的试验。PALACE1研究中，504例患者分为阿普斯特20mgbid组、30mgbid组和安慰剂组，16周达到ACR20的患者比例分别为30.4%、38.1%和19.0%（P=0.0166，P=0.0001）。健康评估问卷残疾指数（HAQ?DI）20mg组降低0.2，30mg组降低0.24，而安慰剂组仅降低0.09（P=0.0252，P=0.0017）。

　　白塞病口腔溃疡

　　111例患者予以阿普斯特30mg每日2次治疗12周后。阿普斯特组的口腔溃疡均数明显少于安慰剂组（P＜0.001），同时，对于先前接受安慰剂治疗的患者改用阿普斯特治疗后，疗效依然显着。阿普斯特还能有效缓解口腔溃疡疼痛，改善病情活动度以及提高患者生活质量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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