伊马替尼，2-苯氨嘧啶的衍生物，络氨酸激酶抑制剂，可阻断多种蛋白酶。研究显示，伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制BCR-ABL酪氨酸激酶（TK），能选择性抑制CML和急性淋巴细胞白血病患者的新鲜细胞的增殖，并诱导其凋亡。相似原理，有报道称伊马替尼在体外可抑制GIST细胞增殖并诱导其凋亡。另外，伊马替尼还可抑制多个TK受体，如：干细胞因子（SCF）受体、盘状结构域受体（DDR1和DDR2）、集落刺激因子受体（CSF-1R）、血小板衍生生长因子受体（PDGFR-α和PDGFR-β），进而抑制相关因子介导的细胞行为。

　　格列卫，甲磺酸伊马替尼的商品名，的确为CML的治疗带来了开创性的改变。伊马替尼用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病（Ph+CML）时，无论是在慢性期、急变期，还是在加速期，其血液学以及细胞遗传学疗效都赶上，甚至超过了上一代的各种非移植治疗手段，有证明显示其在治愈CML的方面有着诱人前景。另外，临床上，伊马替尼亦可治疗不能切除和/或发生转移的GIST成人患者。

　　不仅如此，国外研究发现，其还可治疗：

　　01、嗜酸性粒细胞增多综合征（HES）和/或慢性嗜酸性粒细胞白血病（CEL）伴有FIP1L1-PDGFRα融合激酶的成年患者

　　02、骨髓增生异常综合征/骨髓增殖性疾病（MDS/MPD）伴有血小板衍生生长因子受体（PDGFR）基因重排的成年患者

　　03、侵袭性系统性肥大细胞增生症（ASM）且无D816V c-Kit基因突变或未知c-Kit基因突变的成人患者

　　04、不能切除或复发的或发生转移的隆突性皮肤纤维肉瘤（DFSP）

　　05、辅助用于某些阳性GIST手术切除后具有明显复发风险的成人患者

　　不良反应

　　服用伊马替尼后，易出现胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻、消化不良，疼痛常见：腹痛、疼痛性肌痉挛、肌肉骨骼痛、头痛，皮肤会出现：身体及眶周水肿、皮疹/湿疹/皮炎，其他现象有：中性粒细胞减少、血小板减少、贫血、疲劳和体重增加等。但其症状的严重程度一般较轻微，仅2%～5%的患者副作用较重需停药。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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