巴瑞克替尼是一种可选择性抑制JAK1和JAK2的新型和高效小分子药物，能抑制IL-6和IL-23等多种炎性细胞因子的细胞内信号传导。目前临床开发用于多种炎症性疾病和自身免疫性疾病的治疗，包括类风湿性关节炎（RA）、强直性脊柱炎（AS）、银屑病、特应性皮炎、系统性红斑狼疮、溃疡性肠炎(UC)、斑秃等。研究数据表明，巴瑞克替尼对JAK1和JAK2的部分抑制作用，足以产生对自身免疫疾病模型的显著活性。类风湿性关节炎（RA）是一种慢性、系统性的炎性疾病，全球的发病率约为0.8%，发病年龄为30～50岁。

　　巴瑞克替尼与甲氨蝶呤的对比试验结果

　　一项随机双盲活性药对照Ⅲ期临床试验（NCT01711359），试验纳入先前未接受过或较少接受过其他药物治疗的中、重度类风湿关节炎患者588例，随机分配至单用甲氨蝶呤组、巴瑞克替尼组（4 mg·d-1，po）或巴瑞克替尼联合甲氨蝶呤组（联合用药组），连续用药52周。

　　结果发现在ACR20有效率方面，24周时单用甲氨蝶呤组、巴瑞克替尼组及联合用药组分别为62%、77%和78%（与单用甲氨蝶呤组比较，巴瑞克替尼组和联合用药组分别为P≤0.01和P≤0.001），52周时ACR20有效率分别为56%、73%和73%（与单用甲氨蝶呤组比较，均P≤0.001）。

　　可见巴瑞克替尼治疗类风湿关节炎的疗效明显优于甲氨蝶呤组。

　　巴瑞克替尼与阿达木单抗的对比结果

　　一项随机双盲安慰剂对照Ⅲ期临床试验（NCT01710358）中比较了巴瑞克替尼与阿达木单抗的疗效。

　　试验纳入经甲氨蝶呤治疗效果欠佳的中、重度类风湿关节炎患者，患者在继续接受甲氨蝶呤治疗的基础上被随机分配至巴瑞克替尼组（4 mg·d-1，po，n=487）、阿达木单抗组（40 mg，皮下注射，隔周1次，n=330）或安慰组（n=488），24周时安慰剂组的患者转换至巴瑞克替尼组，继续用药至第52周。

　　结果发现，在ACR20有效率方面，12周末巴瑞克替尼组（70%）明显高于安慰剂组（40%，P＜0.001），在第24周末巴瑞克替尼组（74%）也明显高于安慰剂组（37%，P≤0.001）。

　　在第12周末和24周末阿达木单抗组的ACR20有效率分别为61%和66%（与安慰剂组比较，均P 0.001）。

　　以上结果还表明，12周末与阿达木单抗组比较，巴瑞克替尼组的ACR20有效率明显增高（P=0.01）。24周末至52周末巴瑞克替尼的疗效一直维持在相似的水平。

　　本研究表明，巴瑞克替尼治疗类风湿关节炎疗效明显，而且优于阿达木单抗，长期用药时也能维持满意的疗效。

　　巴瑞克替尼的安全性

　　在有关类风湿关节炎患者应用巴瑞克替尼治疗中出现的相关不良反应的临床试验中，实验结果表明，最常见的不良反应为低密度脂蛋白升高（33.6%）、上呼吸道感染（14.7%）及恶心（2.8%）。

　　严重不良反应的发生率低（巴瑞克替尼组为1.1%，安慰剂组为1.2%），主要表现为带状疱疹及蜂窝组织炎。

　　对参与Ⅲ期试验、Ⅱ期试验或Ⅰb期试验的3463例接受过巴瑞克替尼治疗的类风湿关节炎患者综合分析表明，有255例（6.1%）患者因不良反应中止治疗，143例患者（3.4%）出现带状疱疹，137（3.2%）例患者出现严重不良反应，29例患者（0.7%）出现恶性肿瘤，16例患者（0.5%）出现心血管事件，13例患者（0.3%）死亡。

　　在这些不良反应中，仅带状疱疹的发生率高于安慰剂组。所以可知使用巴瑞克替尼用于治疗类风湿关节炎的安全性是值得信赖的。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：巴瑞替尼/艾乐明(BARICITINIB)治疗斑秃的两项试验数据

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