卡博替尼,江湖号称XL184或者直接简称为184,是一款多靶点小分子酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,其靶点包括MET、RET、VEGFR1/2/3、KIT、AXL、FLT-3、TIE-2、TRKB等,是一个非常广谱的抗癌药,在前列腺癌、非小细胞肺癌、肉瘤、骨转移、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多个肿瘤上显示出一定的疗效。
卡博替尼的规格及服用方法
(1)片剂(Cabozantinib,Cabometyx):20mg,40mg,60mg。每天1次60mg,饭前1小时或饭后2小时口服。
(2)胶囊(Cabozantinib,Cometriq):20mg,80mg。每天1次140mg,饭前1小时或饭后2小时口服。轻度及中度肝损伤患者的推荐剂量为80mg。
靶向抗癌药物Cabozantinib(卡博替尼,Cabometyx)获得FDA批准,用于先前接受过索拉非尼治疗的晚期肝细胞癌(HCC)患者。至此,HCC的治疗又增添一款"利器"。此次批准是基于一项全球性的、安慰剂对照、Ⅲ期CELESTIAL试验。试验共招募707位晚期肝细胞癌患者,中位年龄为64岁,82%为男性。所有患者的ECOG表现状态为0或1,先前接受过至少1次全身治疗后疾病进展,70%的患者仅接受过索拉非尼治疗。主要终点为中位总生存期(OS)和中位无进展生存期(PFS)。患者被随机分为卡博替尼组(每日60mg,n=470)和安慰剂组(n=237)。
中位OS:与安慰剂相比,使用卡博替尼治疗的OS提高了2.2个月。卡博替尼组的中位OS为10.2个月,安慰剂组的中位OS为8.0个月,死亡风险降低24%(HR,0.76;95%CI,0.63-0.92;P=.0049)。
中位PFS:卡博替尼组为5.2个月,安慰剂组为1.9个月,疾病进展或死亡风险降低56%(HR,0.44,95%CI,0.36-0.52;P<0.0001)。卡博替尼组的客观缓解率(ORR)为4%,安慰剂组为0.4%(P=.0086)。
卡博替尼的中位OS为11.3个月,而安慰剂组为7.2个月(HR,0.70;95%CI,0.55-0.88)。卡博替尼组的中位PFS为5.5个月,而安慰剂组为1.9个月(HR,0.40;95%CI,0.32-0.50)。
卡博替尼的副作用不小,常见3-4级副作用包括:手足综合征(17%),高血压(16%),转氨酶升高(12%),乏力(10%)和腹泻(10%)。
以上数据显示:晚期肝细胞癌二线治疗中,与安慰剂相比,使用卡博替尼总生存期和无进展生存期更长,有效率和疾病控制率更高。不过,卡博替尼组高级不良事件的发生率约为安慰剂组的两倍,使用中的副反应处理应保持关注。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:卡博替尼/卡布替尼(CABOZANTINIB)的服用方法及副作用应对方法
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