伊布替尼是一个布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）不可逆抑制剂，通过抑制肿瘤细胞复制和转移所需的BTK发挥抗癌作用。BTK是B细胞受体信号复合物中的一个关键信号分子，在恶性B细胞的存活和转移以及其他多种严重致衰性疾病中发挥了重要作用。截至目前，伊布替尼在已批准的适应症中被用于治疗全球超过20万名患者。

　　B细胞抗原受体（BCR）的信号通路是众多肿瘤生长和播散的关键驱动者。BTK作为BCR信号肽不可或缺的参与者，对B淋巴细胞的形成、分化、信息传递和生存至关重要。BTK是BCR通道可识别的信号肽分子，当该信号肽分子穿过B淋巴细胞表面受体时，B淋巴细胞实现转运、趋化性和黏附作用的必需通道被激活，这为B细胞恶性肿瘤的形成提供了便利。伊布替尼是一种小分子的BTK抑制剂，可与BTK活性位点上的半胱氨酸残基（Cys-481）选择性地共价结合，不可逆地抑制BTK的活性，进而抑制BCR信号通路的激活，有效阻止肿瘤从B细胞迁移至适宜肿瘤生长的淋巴组织，减少B细胞恶性增殖并诱导细胞的凋亡，从而发挥治疗CLL和MCL的作用。研究证明，伊布替尼能够抑制恶性B细胞的增殖、生存。

　　适应症

　　套细胞淋巴瘤：曾接受至少一种既往治疗的套细胞淋巴瘤（MCL），加速批准获得该适应症是基于ORR。继续批准该适应症可能依赖于一项确定试验的临床获益的描述和证实。

　　慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）：伊布替尼适用于患有慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤成年患者。

　　17p缺失的慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）：伊布替尼适用于患有17p缺失慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤成年患者。

　　华氏（Waldenström）巨球蛋白血症（WM）：伊布替尼适用于患有华氏巨球蛋白血症成年患者。

　　边缘区淋巴瘤：用于已经接受过系统治疗和至少接受过一种抗CD20治疗的边缘区淋巴瘤（MZL）加速批准该适应症基于客观缓解率（ORR）。继续批准该适应症可能依赖于一项确定试验的临床获益的描述和证实。

　　慢性移植物抗宿主疾病：用于治疗一线或多线全身治疗失败后的慢性移植物抗宿主疾病（cGVHD）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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