厄洛替尼主要用于表皮生长因子受体(EGFR)基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗，包括一线治疗、维持治疗和既往接受过至少一次化疗进展后的二线及以上治疗。

　　鉴于厄洛替尼与其他药物之间相互作用较多，可影响药物治疗效果及增加药物不良反应。故归纳厄洛替尼服药期间应注意的几个问题，以期对临床有些许帮助。

　　1.注意服药时间

　　厄洛替尼口服150 mg剂量时，其生物利用度大约为60%，食物可显著提高生物利用度，达到几乎100%。

　　为避免食物对药物吸收的影响，厄洛替尼应至少在饭前1小时或饭后2小时服用。

　　2.避免同时使用抑制胃酸的药物

　　厄洛替尼的溶解度与pH值相关，pH值升高时，厄洛替尼的溶解度降低，改变上消化道pH值的药物可能会改变厄洛替尼的溶解度，进而影响其生物利用度。

　　据研究，厄洛替尼与质子泵抑制剂奥美拉唑合用，厄洛替尼的AUC和Cmax分别降低了46%和61%；厄洛替尼与H2受体阻断药雷尼替丁300 mg合用时，厄洛替尼的AUC和Cmax分别降低33%和54%。此外，在与这些药物合用时，增加厄洛替尼的剂量不太可能补偿暴露量的减少。

　　因此，应尽量避免厄洛替尼与减少胃酸产生的药物合用。如患者需要接受此类药物治疗，须在H2受体阻断药给药前2小时或给药后10小时给予厄洛替尼。

　　3.避免同时使用CYP3A4抑制剂及诱导剂

　　厄洛替尼经肝脏代谢，主要通过CYP3A4，少量通过CYP1A2和肺同工酶CYP1A1。任何通过这些酶代谢的药物或者酶的抑制剂或诱导剂均有可能与厄洛替尼发生相互作用。

　　CYP3A4强抑制剂可以降低厄洛替尼代谢，使其血药浓度升高。比如，与单独使用厄洛替尼相比，酮康唑(200 mg每天2次服用5天)通过抑制CYP3A4代谢活性导致厄洛替尼的AUC增加(平均AUC增加86%)，Cmax增加69%。

　　CYP3A4强诱导剂可提高厄洛替尼的代谢，显著降低厄洛替尼的血药浓度。与单独使用厄洛替尼相比，给予150 mg厄洛替尼后，利福平(600 mg每天1次服用7天)通过诱导CYP3A4代谢活性导致厄洛替尼的平均AUC降低69%。

　　对于需要采用厄洛替尼合用CYP3A4强抑制剂及强诱导剂治疗的患者，应在密切监控药物安全性情况下调整厄洛替尼给药剂量。

　　4.避免同时使用他汀类药物

　　厄洛替尼与他汀类药物合用可能增加他汀类药物引起的肌病包括罕见的横纹肌溶解症的发生率。

　　5.建议戒烟

　　已知吸烟会诱导CYP1A1和CYP1A2，导致厄洛替尼暴露量减少50-60%，建议吸烟者戒烟。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：厄洛替尼/特罗凯(ERLOTINIB)联合厄洛替尼治疗转移性肺癌表现亮眼？

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