曲拉西利（Trilaciclib）是一款高效、选择性、可逆的CDK4/6抑制剂。细胞周期依赖性蛋白激酶（CDK）在细胞调控机制中起关键性作用，CDK4/6控制细胞周期G1进入S期，CDK4/6与周期蛋白D组成的复合物使视网膜母细胞瘤蛋白磷酸化，会使E2家族转录因子释放，参与DNA复制，从而驱动细胞周期。骨髓中的造血干细胞和祖细胞（HSPC）产生循环中性粒细胞、红细胞和血小板。HSPC的增殖依赖于CDK4/6的活性。作为一款高效、选择性、可逆的CDK4/6抑制剂，在化疗前经过静脉滴注给药，曲拉西利可通过短暂的阻滞骨髓中造血干细胞和祖细胞于细胞周期的G1期，从而保护骨髓细胞免受细胞毒性化疗的损害。

　　一项汇总研究将这三项临床研究的结果进行了汇总分析，结果显示与安慰剂相比，曲拉西利能够显著降低严重（4级）中性粒细胞减少症发生率（曲拉西利组：11.4%vs.安慰剂组：52.9%，P<0.0001）；显著降低3/4级贫血发生率（曲拉西利组：20.3%vs.安慰剂组：31.9%，P=0.028）；G1T28-05研究则显示显著降低3/4级血小板减少症发生率（曲拉西利组：1.9%vs.安慰剂组：37.7%，P=0.0026）；这些结果证明曲拉西利能够显著降低化疗造成的血液毒性。

　　与之相应的是，曲拉西利显著降低了粒细胞集落刺激因子（G-CSF）的给药患者比例（曲拉西利组：28.5%vs.安慰剂组：56.3%，P<0.0001）;第5周内/后红细胞输注患者比例（曲拉西利组：14.6%vs.安慰剂组：26.1%，P=0.025）以及促红细胞生成素刺激剂（ESA）给药患者比例（曲拉西利组：3.3%vs.安慰剂组：11.8%，P=0.025）。这些结果证明曲拉西利在降低化疗血液毒性的同时，减少了血液毒性相关药物管理。

　　化疗药物减量方面，在化疗次数>1周期的患者中，要求化疗药物减量>1次的患者比例，曲拉西利组为8.9%，而安慰剂组为30.3%，换算成每100个化疗周期中，化疗药物减量的周期数为曲拉西利组：2.8个周期vs.安慰剂组9.3个周期（P<0.0001）。证明曲拉西利能够减少由血液毒性导致的化疗药物减量，保证患者能够尽可能按计划的剂量完成化疗。

　　生活质量方面，曲拉西利显著降低了患者报告生活质量相关指标恶化的风险。研究采用的是肿瘤治疗的功能性评估-贫血量表（FACT-An）。结果显示，曲拉西利对比安慰剂，在身体健康方面报告恶化的风险比为0.62（95%CI 0.40～0.97）；在功能健康方面报告恶化的风险比为0.45（95%CI 0.29～0.71）；在疲乏方面报告恶化的风险比为0.56（95%CI 0.37～0.85）；在贫血试验结果指数方面报告恶化的风险比为0.54（95%CI 0.35～0.84）；在总体FACT-An评分方面报告恶化的风险比为0.47（95%CI 0.30～0.73）。

　　安全性方面曲拉西利组与安慰组相似，特别需要注意的曲拉西利相关不良反应包括注射部位反应（13.9%）、静脉炎/血栓性静脉炎（9.0%）、超敏反应（4.1%）。大部分为低等级不良反应，不会引起药物减量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：曲拉西利/科塞拉(TRILACICLIB)可降低ADC相关不良反应发生率？

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